Endoparasitikum

Englisch: endoparasiticide

Definition

Endoparasitika bilden eine Untergruppe der Antiparasitika, die eine Wirkung gegen Endoparasiten besitzen. Sie werden sowohl in der Humanmedizin, als auch in der Veterinärmedizin angewendet.

Wirkmechanismus

Endoparasitika greifen in verschiedene Mechanismen des Parasitenorganismus ein und führen so meist zum Absterben:

Erschöpfung der Energiereserven durch Entkopplung der oxidativen Phosphorylierung, Hemmung der Glucoseaufnahme oder Hemmung von mitochondrialen Enzymen.
Spastische Paralyse durch Inhibition der Acetylcholinesterase - entweder durch eine direkte cholinerge Wirkung oder durch die Verstärkung von inhibitorisch wirkenden Neurotransmittern wie Glutamat oder GABA (γ-Aminobuttersäure).
Hemmung der Tubulinpolymerisation
Schädigung des Tegmentums von Cestoden

Pharmakokinetik

Endoparasitika müssen eine hohe Bioverfügbarkeit aufweisen, um eine ausreichende Wirkstoffkonzentration im Zielorgan (intestinal, extraintestinal) zu erreichen. Zusätzlich muss eine angemessen lange Kontaktzeit zwischen dem Arzneistoff und dem Parasiten gewährleistet sein, um einen pharmakologischen Effekt erzielen zu können.

Wirkspektrum

Endoparasitika sind - je nach Wirkstoff - gegen eine oder mehrere Gruppen von Parasiten wirksam:

Klassifizierung

Wirkstoffgruppe	Wirkstoffbeispiel	Wirkmechanismus
Makrozyklische Laktone	Milbemycinoxim	Wirkung am Glutamat-gesteuerte Chloridkanal mit nachfolgender Paralyse
Benzimidazole	Febantel	Hemmung der Mikrotubuli-Ausbildung und Tod durch Erschöpfung der Energiereserven
Imidazothiazole	Levamisol	durch direkte cholinerge Wirkung erfolgt eine Paralyse des Parasiten
Aminoacetonitril-Derivate	Monepantel	Bindung an Nematoden-spezifische Acetylcholinrezeptoren und nachfolgender Paralyse
Depsipeptide	Emodepsid	Stimulation von Rezeptoren führt zur Paralyse der Parasiten
Pyrimidine	Pyrantel	Wirkung am muskarinergen sowie nikotinergen Acetylcholinrezeptor mit Paralyse der Parasiten
Salicylsäureanilide	Closantel	durch Hemmung der ATP-Synthese kommt es zur Erschöpfung der Energiereserven
Isochinolin-Derivate	Praziquantel	Schädigungen des Tegmentums sowie Störung des Kalziumstoffwechsels
Benzolsufonamide	Clorsulon	Hemmung der Glykolyse und Erschöpfung der Energiereserven
Piperazine	Piperazin	Wirkung am GABA-Rezeptor und Paralyse der Parasiten

Indikation

Wirkstoffklasse	MDN*	LW*	C*	T*	P*
Makrozyklische Laktone	x	x
Benzimidazole	x	x	(x)*	(x)	(x)
Imidazothiazole	x	x
Aminoacetonnitril-Derivate	x
Depsipeptide	x
Pyrimidine	x
Salicylsäureanilide	x			x
Isochinolin-Derivate			x	x
Benzolsulfonamide				x
Antikokzidia					x
MDN = Magen-Darm-Nematoden, LW = Lungenwürmer, C = Cestoden, T = Trematoden, P = Protozoen, (x) = begrenzt wirksam

Quelle

Institut für Pharmakologie, Veterinärmedizinische Universität Wien. Antiparasitika, WS 2018, VO-Unterlagen