Endoparasitikum
Englisch: endoparasiticide
1. Definition
Endoparasitika bilden eine Untergruppe der Antiparasitika, die eine Wirkung gegen Endoparasiten besitzen. Sie werden sowohl in der Humanmedizin, als auch in der Veterinärmedizin angewendet.
2. Wirkmechanismus
Endoparasitika greifen in verschiedene Mechanismen des Parasitenorganismus ein und führen so meist zum Absterben:
- Erschöpfung der Energiereserven durch Entkopplung der oxidativen Phosphorylierung, Hemmung der Glucoseaufnahme oder Hemmung von mitochondrialen Enzymen.
- Spastische Paralyse durch Inhibition der Acetylcholinesterase - entweder durch eine direkte cholinerge Wirkung oder durch die Verstärkung von inhibitorisch wirkenden Neurotransmittern wie Glutamat oder GABA (γ-Aminobuttersäure).
- Hemmung der Tubulinpolymerisation
- Schädigung des Tegmentums von Cestoden
3. Pharmakokinetik
Endoparasitika müssen eine hohe Bioverfügbarkeit aufweisen, um eine ausreichende Wirkstoffkonzentration im Zielorgan (intestinal, extraintestinal) zu erreichen. Zusätzlich muss eine angemessen lange Kontaktzeit zwischen dem Arzneistoff und dem Parasiten gewährleistet sein, um einen pharmakologischen Effekt erzielen zu können.
4. Wirkspektrum
Endoparasitika sind - je nach Wirkstoff - gegen eine oder mehrere Gruppen von Parasiten wirksam:
5. Klassifizierung
| Wirkstoffgruppe | Wirkstoffbeispiel | Wirkmechanismus |
|---|---|---|
| Makrozyklische Laktone | Milbemycinoxim | Wirkung am Glutamat-gesteuerte Chloridkanal mit nachfolgender Paralyse |
| Benzimidazole | Febantel | Hemmung der Mikrotubuli-Ausbildung und Tod durch Erschöpfung der Energiereserven |
| Imidazothiazole | Levamisol | durch direkte cholinerge Wirkung erfolgt eine Paralyse des Parasiten |
| Aminoacetonitril-Derivate | Monepantel | Bindung an Nematoden-spezifische Acetylcholinrezeptoren und nachfolgender Paralyse |
| Depsipeptide | Emodepsid | Stimulation von Rezeptoren führt zur Paralyse der Parasiten |
| Pyrimidine | Pyrantel | Wirkung am muskarinergen sowie nikotinergen Acetylcholinrezeptor mit Paralyse der Parasiten |
| Salicylsäureanilide | Closantel | durch Hemmung der ATP-Synthese kommt es zur Erschöpfung der Energiereserven |
| Isochinolin-Derivate | Praziquantel | Schädigungen des Tegmentums sowie Störung des Kalziumstoffwechsels |
| Benzolsufonamide | Clorsulon | Hemmung der Glykolyse und Erschöpfung der Energiereserven |
| Piperazine | Piperazin | Wirkung am GABA-Rezeptor und Paralyse der Parasiten |
6. Indikation
| Wirkstoffklasse | MDN* | LW* | C* | T* | P* |
|---|---|---|---|---|---|
| Makrozyklische Laktone | x | x | |||
| Benzimidazole | x | x | (x)* | (x) | (x) |
| Imidazothiazole | x | x | |||
| Aminoacetonnitril-Derivate | x | ||||
| Depsipeptide | x | ||||
| Pyrimidine | x | ||||
| Salicylsäureanilide | x | x | |||
| Isochinolin-Derivate | x | x | |||
| Benzolsulfonamide | x | ||||
| Antikokzidia | x | ||||
| MDN = Magen-Darm-Nematoden, LW = Lungenwürmer, C = Cestoden, T = Trematoden, P = Protozoen, (x) = begrenzt wirksam | |||||
7. Quelle
- Institut für Pharmakologie, Veterinärmedizinische Universität Wien. Antiparasitika, WS 2018, VO-Unterlagen