Clorsulon
Synonyme: Clorsulonum, 4-Amino-6-trichloro-ethenyl-1,3-benzol-di-sulfonamid
Handelsnamen: Ivomec®, Levatum Fluke® (Kombipräparat)
Englisch: clorsulon
Definition
Clorsulon ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Benzolsulfonamide, der in der Veterinärmedizin bei Leberegelbefall eingesetzt wird.
Chemie
Clorsulon hat die Summenformel C8H8Cl3Ny3O4S2 und ein Molekulargewicht von 380,6 g/mol. Bei Raumtemperatur liegt es als weiß-gelbliches kristallines Pulver vor, das einen Schmelzpunkt von 203 °C hat.
Eigenschaften
Clorsulon kann sowohl oral als auch subkutan verabreicht werden und weist eine anthelmintische Wirkung mit gutem Effekt gegen Trematoden auf.
Wirkmechanismus
Clorsulon blockiert durch Inhibierung der glykolytischen Enzyme 3-Phosphoglyceratkinase und Phosphoglyceromutase die Glykolyse und unterbindet damit die wichtigste Energiequelle der Parasiten. Durch eine Verarmung der Energiereserven kommt es letztendlich zum Absterben der Leberegel.
Pharmakokinetik
Nach oraler Gabe wird Clorsulon umfangreich vom Gastrointestinaltrakt absorbiert. Der Wirkstoff koppelt an Plasmaproteine, sodass 75 % des zirkulierenden Clorsulons im Plasma gebunden vorliegt. Die restlichen 25 % befinden sich in den Erythrozyten.
Die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Clorsulon beträgt im Verhältnis zur intravenösen Gabe etwa 55 % (Ziege) bzw. 60 % (Schaf). Rund die Hälfte der applizierten Dosis wird unverändert über die Niere eliminiert - eine Biotransformation findet nur zu einem sehr geringen Teil statt.
Indikation
Clorsulon kann bei Wiederkäuern (Rind, Schaf, Ziege) bei einem Fasciola hepatica-Befall angewendet werden.
Dosis
Die therapeutische Dosis bei oraler Applikation beim Rind wird mit 10 mg/kgKG angegeben. Bei einer subkutanen Injektion sind 8 mg/kgKG wirksam. Kleine Wiederkäuer können oral mit 7 mg/kgKG bzw. 4 mg/kgKG (bei subkutaner Applikation) therapiert werden.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Kontraindikation
Clorsulan darf nicht an laktierende Kühe abgegeben werden, deren Milch für den menschlichen Verzehr vorgesehen ist.
Nebenwirkungen
Clorsulan weist aufgrund der guten Verträglichkeit (in therapeutischer Dosierung) keine Nebenwirkungen auf. Untersuchungen zeigten, dass Schafe bis zu 200 mg/kgKG (28-fache Dosis) bzw. Rinder bis zu 400 mg/kgKG (40-fache Dosis) bei peroraler Gabe symptomlos tolerieren.