Drospirenon
Synonyme: Drospirenonum u.a.
Handelsnamen: Angeliq® u.a.
Englisch: drospirenone
1. Definition
Drospirenon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Gestagene und kommt meistens in Kombination mit dem Östrogen Ethinylestradiol im Rahmen der Kontrazeption zum Einsatz. Drospirenon wirkt außerdem antimineralocorticoid und antiandrogen.
2. Wirkmechanismus
Drospirenon bindet mit hoher Affinität an Progesteron- und Mineralkortikoidrezeptoren, mit niedriger Affinität an Androgenrezeptoren und mit sehr niedriger Affinität an Glukokortikoidrezeptoren.
An Progesteronrezeptoren ist der Wirkstoff ein Agonist, an Mineralkortikoid- und Androgenrezeptoren hingegen ein Antagonist.
Die kontrazeptive Wirkung von Drospirenon erklärt sich durch die Hemmung der Ovulation, Herabsenkung der Tubenmotilität und Verdickung des Zervixschleims, so dass eine Implantation der Eizelle verhindert wird.
3. Pharmakokinetik
Der Wirkstoff weist eine Bioverfügbarkeit von 76% auf. Im Blut liegt Drospirenon zu 97% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 30 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt renal und über den Stuhl.
4. Indikationen
Drospirenon ist in Kombination mit Ethinylestradiol bei der Schwangerschaftsverhütung indiziert. Aufgrund seiner antiandrogenen Wirkung kommt der Arzneistoff auch bei der Behandlung der Akne zum Einsatz. Darüber hinaus wird Drospirenon in Kombination mit Estradiol im Rahmen der Hormonersatztherapie bei Frauen in der Postmenopause angewendet.
5. Applikationsform
Das Arzneimittel wird oral in Form von Tabletten appliziert.
6. Nebenwirkungen
- Überempfindlichkeit
- Kopfschmerzen
- Gewichtszunahme
- Brustschmerzen, Brustspannen
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit
- Depressionen, Unwohlsein
- Thrombose, Thromboembolie
- allergische Hautreaktionen: Hautausschlag
- Libidominderung
7. Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Thrombose, Thromboembolie
- Niereninsuffizienz, ANV
- Leberfunktionsstörungen, Lebertumore
- zyklusunabhängige vaginale Blutungen
- Pankreatitis
- maligne Tumorerkrankungen
- Migräne mit Aura
- Diabetes mellitus
Aufgrund mangelnder Untersuchungen stellen Schwangerschaft und Stillzeit Kontraindikationen dar.