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Dapagliflozin

Handelsnamen: Forxiga®, Xigduo®
Englisch: Dapagliflozin

1 Definition

Dapagliflozin ist ein SGLT-2-Inhibitor, der zur Blutzuckersenkung bei Typ-2-Diabetes eingesetzt wird.

2 Chemie

Dapagliflozin hat die Summenformel C21H25ClO6 und eine molare Masse von 408,87 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Dapagliflozin hemmt selektiv den Natrium/Glukose-Cotransporter 2 (SGLT2) im proximalen Tubulus der Niere. Als Folge kommt es zu einer gesteigerten Glukoseausscheidung über den Harn (Glukosurie).

4 Wirkung

Aufgrund der gesteigerten Glukoseausscheidung kann Dapagliflozin insulin-unabhängig die Blutglukosewerte um bis zu 30 mg/dl und den HbA1c um ca. 0,6 % in drei Monaten senken. Vorteile von Dapagliflozin sind dabei ein fehlendes Hypoglykämierisiko, eine leichte Gewichtsabnahme sowie eine Blutdrucksenkung.

Des Weiteren kann Dapagliflozin bei Patienten mit kardiovaskulärer Erkrankung das Risiko eines kardiovaskulären Tods sowie von Hospitalisierungen aufgrund einer Herzinsuffizienz reduzieren, selbst bei Patienten ohne Diabetes mellitus. Weiterhin vermindert Dapagliflozin das Auftreten bzw. die Progression von Nierenerkrankungen.[1][2][3]

5 Indikation

Aktuell (2019) ist Dapagliflozin zur Monotherapie sowie als Kombinationspartner von Metformin zur Therapie des Diabetes mellitus Typ 2 zugelassen.

6 Nebenwirkungen

7 Kontraindikationen

8 Darreichungsform

Das Arzneimittel ist als 5 mg oder 10 mg Filmtablette (Forxiga®) sowie als fixe Kombination mit Metformin (5/850mg bzw. 5/1000 mg) (Xigduo®) erhältlich.

9 Dosierung

Die empfohlene Dosierung von Dapagliflozin beträgt 10 mg pro Tag.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

10 Zulassung

Seit 12. November 2012 ist Dapagliflozin von der EMA zugelassen und seit Dezember 2012 als Forxiga® vom Hersteller AstraZeneca auf dem deutschen Markt erhältlich.

11 Quellen

  1. Wiviott SD et al. Dapagliflozin and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes DECLARE-TIMI 58, N Engl J Med 2019; 380:347-357, January 24, 2019, abgerufen am 23.09.2019
  2. Zelniker TA et al. SGLT2 inhibitors for primary and secondary prevention of cardiovascular and renal outcomes in type 2 diabetes: a systematic review and meta-analysis of cardiovascular outcome trials, Lancet. 2019 Jan 5;393(10166):31-39, abgerufen am 23.09.2019
  3. McMurray JJV et al. The Dapagliflozin And Prevention of Adverse‐outcomes in Heart Failure (DAPA‐HF) trial: baseline characteristics, European Journal of Heart Failure. 2019, doi: 10.1002/ejhf.1548, abgerufen am 23.09.2019
  4. Rote Hand Brief 21.01.2019, abgerufen am 23.09.2019
  5. [https://www.akdae.de/Arzneimittelsicherheit/Weitere/Archiv/2015/20150709.pdf Informationsbrief Risiko einer diabetischen Ketoazidose während der Behandlung mit SGLT2‐Inhibitoren], 09.07.2015, abgerufen am 23.09.2019

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