Synonym: BKM120
Englisch: buparlisib, BKM120, NVP-BKM120
Buparlisib ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-kinasen (PI3K) aus der Familie der Lipidkinasen mit antineoplastischem Potenzial. Der Wirkstoff wird gegenwärtig in klinischen Studien zur Behandlung diverser Krebserkrankungen eingesetzt.
Buparlisib, auch bekannt als BKM120, zeigte bei diversen Tumorzelllinien und im Rahmen von Tierversuchen eine deutliche Zellwachstumshemmung und Zelltodinduktion. Derzeit wird der neue Wirkstoff in klinischen Studien in Kombination mit anderen Präparaten erprobt.
Zwecks Evaluierung von Buparlisib in der Therapie des fortgeschrittenen Mammakarzinoms wurde ein weltweites klinisches Studienprogramm der Phase III namens BELLE (Buparlisib brEast cancer cLinicaL Evolution) aufgesetzt. In den randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Phase-III-Studien BELLE-2 und BELLE-3 mit Buparlisib in Kombination mit Fulvestrant nehmen insgesamt 1.675 postmenopausale Patientinnen mit hormonrezeptorpositivem, HER2/neu-negativem, lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Mammakarzinom teil. Die Erkrankung der mit Aromataseinhibitor (AI) vorbehandelten BELLE-2-Teilnehmerinnen (1.060 Patientinnen) war zudem unter bzw. nach der Therapie mit einem mTOR-Inhibitor und die der BELLE-3-Teilnehmerinnen (615 Patientinnen) unter bzw. nach der Therapie mit Aromataseinhibitoren fortgeschritten.
Buparlisib wird aktuell in der Therapie von fortgeschrittenen soliden Tumoren und des hormonrezeptorpositiven fortgeschrittenen Mammakarzinoms untersucht.
Das Arzneimittel wird oral in Form von Tabletten appliziert. Die Tabletten sind ganz anzuwenden und dürfen nicht zerteilt oder zermahlen werden.
Die Aktivierung des PI3K-Signalwegs, einer wichtigen intrazellulären Signalkette, die für den Zellmetabolismus, die Proliferation sowie das Zellüberleben zuständig ist, wird mit der Tumorgenese in Verbindung gebracht. Indem Buparlisib die Bildung des second messengers Phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphat hemmt, unterdrückt dieser spezifische Klasse-1-PI3K-Inhibitor die Aktivierung des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs. Auf diese Weise kommt es zu einer Hemmung des Tumorzellwachstums. Die Untersuchung des genauen Wirkmechanismus sowie der Effektivität ist Gegenstand gegenwärtiger Forschung und laufender klinischer Studien.
Tags: Brustkrebs, Krebs, Mamma, Mammakarzinom
Fachgebiete: Arzneimittel, Gynäkologie, Onkologie
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