PI3K-Inhibitor
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LoslegenSynonym: PI3K-Hemmer
Englisch: phosphoinositide 3-kinase inhibitor, PI3K inhibitor
Definition
PI3K-Inhibitoren sind eine Gruppe von Arzneistoffen, die Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) hemmen. Sie werden vor allem zur antineoplastischen Therapie verschiedener maligner Tumoren eingesetzt.
Wirkmechanismus
Phosphoinositid-3-Kinasen sind Schlüsselenzyme des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs, der das Zellwachstum, den Zellstoffwechsel und den Beginn der Translation steuert. Die Hemmung dieses Signalwegs vermindert bei entsprechend abhängigen Tumorzellen das Zellwachstum und fördert die Apoptose. Dadurch lässt sich eine Tumorregression erreichen.
Nebenwirkungen
Bei den zur Behandlung von chronischer lymphatischer Leukämie und Lymphomen eingesetzten PI3K-Inhibitoren können schwere, teilweise tödliche Nebenwirkungen auftreten, darunter Infektionen, Diarrhö, Leberschädigungen, Hautausschläge und Pneumonitis. Zusätzlich können substanzspezifische Nebenwirkungen (z.B. Stomatitis oder Hyperglykämie bei Inavolisib) auftreten.
Vertreter
Zu den PI3K-Inhibitoren zählen:
- Alpelisib
- Buparlisib
- Copanlisib
- Dactolisib
- Duvelisib
- Idelalisib
- Inavolisib
- Leniolisib
- Taselisib
- Voxtalisib
Umbralisib ist wegen Sicherheitsbedenken seit 2022 nicht mehr in den USA zugelassen.