Taselisib

Synonym: GDC-0032

Definition

Taselisib ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Klasse der PI3K-Inhibitoren, der in klinischen Studien zur Behandlung bestimmter Formen des Mammakarzinoms und Bronchialkarzinoms eingesetzt wurde.

Chemie

Die Summenformel von Taselisib ist C₂₄H₂₈N₈O₂. Die molekulare Masse beträgt rund 460,5 g/mol.

Wirkmechanismus

Taselisib ist eine gezielte Krebstherapie, welche die PIK3CA-Untereinheit von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) der Klasse I hemmt. Dadurch kommt es zur Unterbrechung des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs, was die Krebszelle in die Apoptose treibt. Klinisch kommt es im Erfolgsfall zur Regression des Tumors.

Indikation

Taselisib wurde bei fortgeschrittenem oder metastasiertem Mammakarzinom in Kombination mit Fulvestrant bei postmenopausalen Frauen mit PIK3CA-Mutation eingesetzt.

Da es sich um eine gezielte Krebstherapie handelt, ist der vorherige Nachweis einer PIK3CA-Mutation durch Liquid Biopsy oder im Tumorbiopsat Voraussetzung für die Gabe des Medikaments.

Zulassung

Die weitere Entwicklung von Taselisib wurde 2018 eingestellt, da das Nebenwirkungsprofil ungünstig war und primäre Endpunkte nicht erreicht wurden. Hersteller ist Roche.