Taselisib

Synonym: GDC-0032

1 Definition

Taselisib ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Klasse der PI3K-Inhibitoren, der in klinischen Studien zur Behandlung bestimmter Formen des Mammakarzinoms und Bronchialkarzinoms eingesetzt wurde.

2 Chemie

Die Summenformel von Taselisib ist C₂₄H₂₈N₈O₂. Die molekulare Masse beträgt rund 460,5 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Taselisib ist eine gezielte Krebstherapie, welche die PIK3CA-Untereinheit von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) der Klasse I hemmt. Dadurch kommt es zur Unterbrechung des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs, was die Krebszelle in die Apoptose treibt. Klinisch kommt es im Erfolgsfall zur Regression des Tumors.

4 Indikation

Taselisib wurde bei fortgeschrittenem oder metastasiertem Mammakarzinom in Kombination mit Fulvestrant bei postmenopausalen Frauen mit PIK3CA-Mutation eingesetzt.

Da es sich um eine gezielte Krebstherapie handelt, ist der vorherige Nachweis einer PIK3CA-Mutation durch Liquid Biopsy oder im Tumorbiopsat Voraussetzung für die Gabe des Medikaments.

5 Zulassung

Die weitere Entwicklung von Taselisib wurde 2018 eingestellt, da das Nebenwirkungsprofil ungünstig war und primäre Endpunkte nicht erreicht wurden. Hersteller ist Roche.