Copanlisib

Copanlisib hemmt überwiegend die Phosphatidylinositol-3-Kinasen PI3K-α und PI3K-δ. Die Aktivierung von PI3K führt an der Zellmembran zur Bildung von Second Messengern, die diverse intrazelluläre Enzyme anregen, welche die Zellproliferation, die Motilität und das Überleben der Zelle sichern.

Bei B-Lymphozyten spielt PI3Kδ eine zentrale Rolle für die normale Entwicklung und Funktion der Immunzellen. Der PI3Kδ-Signalweg ist bei Lymphomzellen häufig hyperaktiv, was ihn zu einem möglichen Angriffspunkt für die Behandlung von Non-Hodgkin-Lymphomen macht. Die Hemmung des Signalwegs führt zu einer Apoptose der Tumorzellen und damit klinisch zu einer Remission.

Copanlisib ist zur Drittlinientherapie des rezidivierten follikulären Lymphoms bei erwachsenen Patienten zugelassen.

• 60 mg Copanlisib als Lyophilisat zur Herstellung einer intravenösen Infusionslösung^[1]

Die von Hersteller empfohlene Dosierung liegt bei 1 x 60 mg Copanlisib an den Tagen 1, 8 und 15 eines 28-Tage-Zyklus, d.h. Therapie über 3 Wochen mit einer Woche Pause. Die Behandlung soll fortgesetzt werden, bis eine Krankheitsprogression oder eine nicht vertretbare Toxizität auftritt.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

In klinischen Studien mit Copanlisib traten u.a. folgende Nebenwirkungen auf:

• Blutbildendes System
  • Leukopenie
  • Neutropenie
  • Thrombozytopenie
• Lunge
  • Pneumonie (u.a. Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie)
  • Pneumonitis
• Gastrointestinaltrakt
  • Nausea
  • Erbrechen
  • Diarrhö
• Stoffwechsel
  • Hyperglykämie
  • Hypertriglyceridämie
  • Hypophosphatämie
  • Hyperurikämie
  • Erhöhte Serumlipase
• Sonstige
  • Hypertonie
  • Rash
  • Asthenie
  • Fatigue

Bei rund 26% der Patienten kam es zu schweren Nebenwirkungen (SAEs).^[1]

• Schwangerschaft: Copanlisib ist embryotoxisch.

Der Wirkstoff wurde in September 2017 von der FDA zugelassen. In Europa ist der Wirkstoff zur Zeit (06/2019) noch nicht zugelassen. Ihm wurde jedoch Ende 2018 der Orphan-Drug-Status erteilt. Hersteller ist Bayer Healthcare.

Die Kosten pro Injektion von 60 mg Copanlisib betragen rund 7.900 €.^[2]