Raltegravir: Unterschied zwischen den Versionen

Aktuelle Version vom 10. September 2018, 16:06 Uhr

Handelsnamen: Isentress^®

Definition

Raltegravir ist ein Integraseinhibitor, der in der Therapie von HIV-Infektionen zum Einsatz kommt.

Hintergrund

Raltegravir war der erste Integraseinhibitor, der auf dem Markt zugelassen wurde. Im Vergleich zu anderen Wirkstoffen, die im Rahmen einer HAART (highly active antiretroviral therapy) eingesetzt werden, weist Raltegravir sowohl eine bessere Verträglichkeit, als auch eine stärkere Wirkung gegen multiresistente Viren auf. Im Jahr 2008 wurde der Arzneistoff mit dem 14. PZ-Innovationspreis ausgezeichnet.^[1]

Chemie

Der IUPAC-Name (mit Stereochemie) von Raltegravir lautet N-[2-[(4Z)-4-([(4-Fluorophenyl)methylamino]-hydroxymethyliden)-1-methyl-5,6-dioxopyrimidin-2-yl]propan-2-yl]-5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-carboxamid. Die Summenformel lautet C₂₀H₂₁FN₆O₅; das Molekulargewicht beträgt 444,41 g/mol.

Wirkmechanismus

Das HI-Virus verfügt über die Integrase, welche ein Enzym darstellt, das den Einbau des viralen Genoms in das Wirtsgenom katalysiert. Hier greift Raltegravir ein, indem es den Strangtransfer und somit die Integration des viralen Genoms verhindert, wodurch die damit einhergehende Virusvermehrung ausbleibt. Dabei ist die Wirkung von Raltegravir auf virale Enzyme beschränkt, so dass der menschliche Zellstoffwechsel nicht angegriffen wird.

Pharmakokinetik

Raltegravir wird sehr schnell in der Leber metabolisiert, wobei die Halbwertszeit ungefähr neun Stunden beträgt.

Indikationen

Mit Raltegravir werden HIV-1-infizierte erwachsene Patienten behandelt, bei denen trotz einer laufenden antiretroviralen Therapie die Viruslast nicht abnimmt.

Darreichungsformen

Der Wirkstoff Raltegravir ist als Kau- und Filmtablette sowie als Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen erhältlich.^[2]

Dosierung

Die empfohlene Dosierung für Erwachsene, Kinder und Jugendliche beträgt 1.200mg Raltegravir einmal täglich für therapienaive Patienten oder solche, deren Viruslast bereits supprimiert ist.^[3] Es ist zu beachten, dass Raltegravir im Rahmen der HAART immer in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten eingenommen wird.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen werden als häufig (> 1/100 bis < 1/10) beschrieben:^[3]

Inappetenz
verändertes Träumen, Insomnie, Alpträume, Verhaltensstörung, Depression
Schwindel, Kopfschmerzen, psychomotorische Hyperaktivität
Gastrointestinale Störungen: aufgetriebenes Abdomen, Bauchschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie
Exanthem
Schwächegefühl, Müdigkeit, Fieber
Veränderung von Laborparametern: Erhöhungen von ALT und AST, atypische Lymphozyten, Hypertriglyceridämie, Erhöhung der Lipase, Erhöhung der Pankreasamylase im Blut

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bekannt:^[3]

Antazida: Eine gleichzeitige Anwendung von Raltegravir mit aluminium- bzw. magnesiumhaltigen Antazida führt zu einer Verminderung der Plasmaspiegel von Raltegravir.
Eine gleichzeitige Anwendung von Atazanavir mit Raltegravir führt zu signifikant erhöhten Plasmaspiegeln von Raltegravir
Eine Kombination mit Tenofovirdisoproxilfumarat erhöht die Raltegravir-Exposition.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff

Verordnungshinweise

Raltegravir ist rezeptpflichtig.

Kosten

Eine Packung mit 400 mg Filmtabletten der Packungsgröße 60 Stück kostet etwa 870 €^[4].

Quellen

↑ [1]
↑ [2] Raltegravir in der gelben Liste
↑ ^{Hochspringen nach: 3,0} ^3,1 ^3,2 [3] Fachinformation für Isentress 600mg Filmtablette
↑ [4]

[1] [1]

[gListe-2] [2] Raltegravir in der gelben Liste

[Fachinfo-3] {Hochspringen nach: 3,0} ^3,1 ^3,2 [3] Fachinformation für Isentress 600mg Filmtablette

[4] [4]

[1]

[2]

[3]

[4]

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-''Handelsnamen: Isentress''
+''Handelsnamen: Isentress<sup>®</sup>''
 ==Definition==
 '''Raltegravir''' ist ein [[Integraseinhibitor]], der in der [[Therapie]] von [[HIV]]-[[Infektion]]en zum Einsatz kommt.
+==Hintergrund==
+Raltegravir war der erste Integraseinhibitor, der auf dem Markt zugelassen wurde. Im Vergleich zu anderen [[Wirkstoff]]en, die im Rahmen einer [[HAART]] (highly active antiretroviral therapy) eingesetzt werden, weist Raltegravir sowohl eine bessere Verträglichkeit, als auch eine stärkere Wirkung gegen [[multiresistent]]e [[Viren]] auf. Im Jahr 2008 wurde der Arzneistoff mit dem 14. PZ-Innovationspreis ausgezeichnet.<ref>[https://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=6828]</ref>
+==Chemie==
+Der [[IUPAC]]-Name (mit [[Stereochemie]]) von Raltegravir lautet N-[2-[(4Z)-4-([(4-Fluorophenyl)methylamino]-hydroxymethyliden)-1-methyl-5,6-dioxopyrimidin-2-yl]propan-2-yl]-5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-carboxamid. Die [[Summenformel]] lautet C<sub>20</sub>H<sub>21</sub>FN<sub>6</sub>O<sub>5</sub>; das [[Molekulargewicht]] beträgt 444,41 g/mol.
+==Wirkmechanismus==
+Das HI-Virus verfügt über die [[Integrase]], welche ein [[Enzym]] darstellt, das den Einbau des [[viral]]en [[Genom]]s in das [[Wirt]]sgenom katalysiert. Hier greift Raltegravir ein, indem es den Strangtransfer und somit die Integration des viralen Genoms verhindert, wodurch die damit einhergehende Virusvermehrung ausbleibt. Dabei ist die Wirkung von Raltegravir auf virale Enzyme beschränkt, so dass der [[mensch]]liche Zellstoffwechsel nicht angegriffen wird.
+==Pharmakokinetik==
+Raltegravir wird sehr schnell in der [[Leber]] metabolisiert, wobei die [[Halbwertszeit]] ungefähr neun Stunden beträgt.
 ==Indikationen==
 Mit Raltegravir werden HIV-1-infizierte erwachsene [[Patient]]en behandelt, bei denen trotz einer laufenden [[antiretroviral]]en Therapie die Viruslast nicht abnimmt.
-==Allgemeines==
+==Darreichungsformen==
-Raltegravir war der erste Integraseinhibitor, der auf dem Markt zugelassen wurde. Im Vergleich zu anderen [[Wirkstoff]]en, die im Rahmen einer [[HAART]] (highly active antiretroviral therapy) eingesetzt werden, weist Raltegravir sowohl eine bessere Verträglichkeit, als auch eine stärkere Wirkung gegen multiresistente [[Viren]] auf. Der [[Arzneistoff]] wird sehr schnell in der [[Leber]] metabolisiert, wobei die [[Halbwertszeit]] ungefähr neun Stunden beträgt.
+Der Wirkstoff Raltegravir ist als [[Kautablette|Kau]]- und [[Filmtablette]] sowie als [[Granulat]] zur Herstellung einer [[Suspension]] zum Einnehmen erhältlich.<ref Name="gListe">[https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Raltegravir_50194] Raltegravir in der gelben Liste</ref>
-==Wirkmechanismus==
+==Dosierung==
-Das HI-Virus verfügt über die [[Integrase]], die ein [[Enzym]] darstellt, das den Einbau des [[viral]]en [[Genom]]s in das [[Wirt]]sgenom katalysiert. Hier greift Raltegravir ein, indem es den Strangtransfer und somit die Integration des viralen Genoms verhindert, wodurch die damit einhergehende Virusvermehrung ausbleibt. Dabei ist die Wirkung von Raltegravir auf virale Enzyme beschränkt, so dass der [[mensch]]liche [[Körper]] selbst nicht angegriffen wird.
+Die empfohlene Dosierung für Erwachsene, Kinder und Jugendliche beträgt 1.200mg Raltegravir einmal täglich für [[therapienaiv]]e [[Patient]]en oder solche, deren Viruslast bereits supprimiert ist.<ref Name="Fachinfo">[https://www.msd.de/fileadmin/files/fachinformationen/isentress_filmtabletten_600mg.pdf] Fachinformation für Isentress 600mg Filmtablette</ref> Es ist zu beachten, dass Raltegravir im Rahmen der [[HAART]] immer in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten eingenommen wird.
+{{dosis}}
-==Unerwünschte Arzneimittelwirkungen==
+==Nebenwirkungen==
-* [[Gastrointestinal]]e Störungen: [[Übelkeit]], [[Erbrechen]], [[Diarrhoe]]
+Folgende Nebenwirkungen werden als häufig (> 1/100 bis < 1/10) beschrieben:<ref name="Fachinfo" />
-* [[Fieber]]
+* [[Inappetenz]]
-* [[Kopfschmerz]]en
+* verändertes [[Träumen]], [[Insomnie]], [[Alptraum|Alpträume]], Verhaltensstörung, [[Depression]]
+* [[Schwindel]], [[Kopfschmerz]]en, psychomotorische [[Hyperaktivität]]
+* [[Gastrointestinal]]e Störungen: aufgetriebenes [[Abdomen]], [[Bauchschmerzen]], [[Diarrhö]], [[Flatulenz]], [[Übelkeit]], [[Erbrechen]], [[Dyspepsie]]
 * [[Exanthem]]
+* [[Schwächegefühl]], [[Müdigkeit]], [[Fieber]]
+* Veränderung von Laborparametern: Erhöhungen von [[Alanin-Aminotransferase|ALT]] und [[Aspartat-Aminotransferase|AST]], atypische [[Lymphozyt]]en, [[Hypertriglyceridämie]], Erhöhung der [[Lipase]], Erhöhung der [[Pankreasamylase]] im Blut
+==Wechselwirkungen==
+Folgende Wechselwirkungen sind bekannt:<ref name="Fachinfo" />
+* [[Antazidum|Antazida]]: Eine gleichzeitige Anwendung von Raltegravir mit [[aluminium]]- bzw. [[magnesium]]haltigen Antazida führt zu einer Verminderung der [[Plasmaspiegel]] von Raltegravir.
+* Eine gleichzeitige Anwendung von [[Atazanavir]] mit Raltegravir führt zu signifikant erhöhten Plasmaspiegeln von Raltegravir
+* Eine Kombination mit [[Tenofovirdisoproxilfumarat]] erhöht die Raltegravir-Exposition.
 ==Kontraindikationen==
 * Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
+==Verordnungshinweise==
+Raltegravir ist [[Verschreibungspflicht|rezeptpflichtig]].
+==Kosten==
+Eine Packung mit 400 mg Filmtabletten der Packungsgröße 60 Stück kostet etwa 870 €<ref>[https://www.medikamente-per-klick.de/isentress-400-mg-filmtabletten-60st-10329959] </ref>.
+==Quellen==
+<references />
 [[Fachgebiet:Arzneimittel]]
+[[Tag:Integraseinhibitor]]
 [[Tag:Raltegravir]]
+[[Tag:Virostatikum]]