Venetoclax

Vom 13. bis 26. Juni steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 13. bis 26. Juni 2022 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 27. Juni könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

Unser Tipp: Genießt die Sonne! Wir freuen uns auf jeden Fall, wenn ihr frisch erholt wiederkommt!

Bis bald
Euer Flexikon-Team

Handelsnamen: Venclexta^® (USA), Venclyxto^® (Europa)

1 Definition

Venetoclax ist ein antineoplastischer Arzneistoff aus der Gruppe der Bcl-2-Hemmer, der zur Behandlung der CLL eingesetzt wird. Es zählt chemisch gesehen zu den "small molecules".

2 Wirkmechanismus

Venetoclax inhibiert selektiv das Protein Bcl-2, das bei CLL und anderen B-Zell-Lymphomen überexprimiert wird. Bcl-2 unterdrückt die Apoptose der Tumorzellen. Venetoclax blockiert Bcl-2 und führt so zum programmierten Zelltod der Tumorzellen. Dadurch wird auch die Wirksamkeit konventioneller Chemotherapeutika verbessert.

3 Pharmakokinetik

Die maximale Plasmakonzentration nach oraler Gabe wird etwa 5-8 Stunden nach Applikation erreicht. Im Steady state stellt sich bei einer Einmalgabe von 400 mg täglich eine Plasmakonzentration von 2.1 ± 1.1 µg/ml ein. Die Plasmaproteinbindung beträgt mehr als 99%. Das Verteilungsvolumen liegt bei 256-321 l. Die Ausscheidung erfolgt mit der Fäzes.

4 Indikationen

Ventoclax ist zur Zweitlinientherapie bei Fällen von chronisch lymphatischer Leukämie (CLL) zugelassen, bei denen eine Deletion von Chromosom 17p vorliegt.

Weitere Indikationen befinden sich zur Zeit (2018) in klinischer Prüfung, u.a. Non-Hodgkin-Lymphom (NHL), akute myeloische Leukämie (AML), multiples Myelom, diffuses großzelliges B-Zell-Lymphom (DLBCL) und follikuläres Lymphom.

5 Einnahmeempfehlung

Die Einnahme erfolgt mit den Mahlzeiten.

6 Nebenwirkungen

Durch den raschen Zerfall der Tumorzellen kann es zu einem Tumorlyse-Syndrom (TLS) kommen.

7 Wechselwirkungen

Venetoclax wird hepatisch über das CYP450-System metabolisiert, insbesondere über CYP3A4 und CYP3A5. Das gleichzeitige Trinken von Grapefruitsaft kann zu Wirkspiegelerhöhungen führen. Venetoclax sollte nicht mit anderen Hemmstoffen von CYP3A eingenommen werden, u.a. Erythromycin, Ciprofloxacin, Diltiazem, Dronedaron, Fluconazol oder Verapamil.

8 Kosten

Die Jahrestherapiekosten für eine Behandlung mit Venetoclax betragen rund 100.000 Euro. Venetoclax ist als Orphan Drug zugelassen. Gemäß § 35a Abs. 1 Satz 10 SGB V gilt der Zusatznutzen durch die Zulassung als belegt.^[1]

9 Quellen

↑ IQWiG-Berichte – Nr. 498 Venetoclax (chronische lymphatische Leukämie) – Bewertung gemäß § 35a Abs. 1 Satz 10 SGB V, abgerufen am 20.7.2018