Handelsnamen: Venclexta® (USA), Venclyxto® (Europa)
Venetoclax ist ein antineoplastischer Arzneistoff aus der Gruppe der Bcl-2-Hemmer, der zur Behandlung der CLL eingesetzt wird. Es zählt chemisch gesehen zu den "small molecules".
Venetoclax inhibiert selektiv das Protein Bcl-2, das bei CLL und anderen B-Zell-Lymphomen überexprimiert wird. Bcl-2 unterdrückt die Apoptose der Tumorzellen. Venetoclax blockiert Bcl-2 und führt so zum programmierten Zelltod der Tumorzellen. Dadurch wird auch die Wirksamkeit konventioneller Chemotherapeutika verbessert.
Die maximale Plasmakonzentration nach oraler Gabe wird etwa 5-8 Stunden nach Applikation erreicht. Im Steady state stellt sich bei einer Einmalgabe von 400 mg täglich eine Plasmakonzentration von 2.1 ± 1.1 µg/ml ein. Die Plasmaproteinbindung beträgt mehr als 99%. Das Verteilungsvolumen liegt bei 256-321 l. Die Ausscheidung erfolgt mit der Fäzes.
Ventoclax ist zur Zweitlinientherapie bei Fällen von chronisch lymphatischer Leukämie (CLL) zugelassen, bei denen eine Deletion von Chromosom 17p vorliegt.
Weitere Indikationen befinden sich zur Zeit (2018) in klinischer Prüfung, u.a. Non-Hodgkin-Lymphom (NHL), akute myeloische Leukämie (AML), multiples Myelom, diffuses großzelliges B-Zell-Lymphom (DLBCL) und follikuläres Lymphom.
Die Einnahme erfolgt mit den Mahlzeiten.
Durch den raschen Zerfall der Tumorzellen kann es zu einem Tumorlyse-Syndrom (TLS) kommen.
Venetoclax wird hepatisch über das CYP450-System metabolisiert, insbesondere über CYP3A4 und CYP3A5. Das gleichzeitige Trinken von Grapefruitsaft kann zu Wirkspiegelerhöhungen führen. Venetoclax sollte nicht mit anderen Hemmstoffen von CYP3A eingenommen werden, u.a. Erythromycin, Ciprofloxacin, Diltiazem, Dronedaron, Fluconazol oder Verapamil.
Die Jahrestherapiekosten für eine Behandlung mit Venetoclax betragen rund 100.000 Euro. Venetoclax ist als Orphan Drug zugelassen. Gemäß § 35a Abs. 1 Satz 10 SGB V gilt der Zusatznutzen durch die Zulassung als belegt.[1]
Tags: Arzneistoff, Bcl-2, Bcl-2-Hemmer, Chemotherapeutikum
Fachgebiete: Arzneimittel
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