Ulipristalacetat

Handelsnamen: ellaOne^®, Esmya^®
Synonym: Ulipristal
Englisch: ulipristal acetate

1 Definition

Ulipristalacetat ist ein selektiver Progesteronrezeptormodulator (SPRM), der als Inhaltstoff der Postkoitalpille ("Pille danach") zur Notfallkontrazeption sowie zur medikamentösen Therapie von Uterusmyomen eingesetzt wird.

2 Chemie

Chemisch betrachtet handelt es sich bei Ulipristalacetat um ein synthetisches Steroid mit der Summenformel C₃₀H₃₇NO₄. Die Molekülmasse liegt bei 475.6 g/mol. Die Reinsubstanz liegt als weißer bis gelblicher Feststoff vor, der in vielen organischen Lösungsmitteln (z.B. Aceton und Ethanol) löslich ist.

3 Wirkmechanismus

Ulipristalacetat hemmt die Bindung von Progesteron an den Progesteron-Rezeptor (NR3C3). Dadurch wird ein Eisprung verhindert. Zusätzlich wird eine kontrazeptive Wirkung durch Hemmung der Nidation der befruchteten Eizelle in die Uterusschleimhaut diskutiert.

Bei Uterusmyomen wird durch Ulipristalacetat der wachstumsfördernde Effekt von Progesteron auf die glatten Muskelzellen der Gebärmutter unterdrückt.

4 Indikation

• Notfallkontrazeption: Einnahme innerhalb von 120 Stunden nach dem Koitus
• Uterusmyome
  • Intervall-Therapie bei Patienten mit mittleren bis starken Symptomen im fortpflanzungsfähigen Alter, falls eine Operation nicht infrage kommt
  • einmaliges Behandlungsintervall von bis zu 3 Monaten zur präoperativen Behandlung mittlerer bis starker Symptome bei Frauen im fortpflanzungsfähigen Alter

Der Einsatz bei Uterusmyomen befindet sich zur Zeit (2020) in einem Risikobewertungsverfahren. Die Zulassung für diese Indikation ruht daher.^[1]

5 Nebenwirkungen

• Kopfschmerzen
• Nausea
• Erbrechen
• Müdigkeit
• Unterleibsschmerzen,
• Muskelschmerzen
• Rückenschmerzen
• Menstruationsbeschwerden
• Stimmungsschwankungen
• Appetitstörungen
• Akne
• Pruritus
• Hitzewallungen
• Beinträchtigung der Reaktionsfähigkeit
• Bei einer Dauertherapie kann es zu Endometriumver­dickungen kommen.
• Leberfunktionsstörung bis hin zum akuten Leberversagen^[2]

6 Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Schwangerschaft (Myomtherapie)
• Stillzeit
• Leberfunktionsstörung^[2]

7 Wechselwirkungen

Die Wirksamkeit von Ulipristalacetat kann bei Anstieg des pH-Wertes im Magen z.B. durch gleichzeitige Einnahme von H2-Rezeptorantagonisten, Protonenpumpeninhibitoren oder Antazida verringert werden. Eine klinische Relevanz dieser Wechselwirkung für die einmalige Gabe als Postkoitalpille ist jedoch nicht bekannt.

8 Quellen

1. ↑ Ulipristalacetat 5 mg (Arzneimittel zur Behandlung von Gebärmuttermyomen): Risiko für Leberschädigungen, 04.09.2020 Empfehlung des PRAC, abgerufen am 29.20.2020
2. ↑ ^{2,0 2,1} Rote-Hand-Brief 26.07.2018, abgerufen am 23.09.2019