Ulipristalacetat

Ulipristalacetat ist ein selektiver Progesteronrezeptormodulator (SPRM), der als Inhaltstoff der Postkoitalpille ("Pille danach") zur Notfallkontrazeption sowie zur medikamentösen Therapie von Uterusmyomen eingesetzt wird.

Chemisch betrachtet handelt es sich bei Ulipristalacetat um ein synthetisches Steroid mit der Summenformel C₃₀H₃₇NO₄. Die Molekülmasse liegt bei 475,6 g/mol. Die Reinsubstanz liegt als weißer bis gelblicher Feststoff vor, der in vielen organischen Lösungsmitteln (z.B. Aceton und Ethanol) löslich ist.

Ulipristalacetat ist ein selektiver Progesteronrezeptormodulator. Es bindet an Progesteronrezeptoren und kann sowohl agonistische als auch antagonistische Wirkung haben.

Ulipristalacetat verhindert oder verzögert den Eisprung durch Unterdrückung des LH-Anstiegs. Zusätzlich wird eine kontrazeptive Wirkung durch Hemmung der Nidation der befruchteten Eizelle in die Uterusschleimhaut diskutiert.

Bei Uterusmyomen wird durch Ulipristalacetat der wachstumsfördernde Effekt von Progesteron auf die glatten Muskelzellen der Gebärmutter unterdrückt.

• Notfallkontrazeption: Einnahme innerhalb von 5 Tagen (120 Stunden) nach dem Koitus
• Uterusmyom: zur Intervalltherapie mittlerer bis starker Symptome bei erwachsenen prämenopausalen Frauen, bei denen eine Embolisation und/oder ein chirurgischer Eingriff nicht geeignet oder fehlgeschlagen sind

• Kopfschmerzen
• Nausea
• Erbrechen
• Müdigkeit
• Unterleibsschmerzen,
• Muskelschmerzen
• Rückenschmerzen
• Menstruationsbeschwerden
• Stimmungsschwankungen
• Appetitstörungen
• Akne
• Pruritus
• Hitzewallungen
• Beinträchtigung der Reaktionsfähigkeit
• Bei einer Dauertherapie kann es zu Endometriumver­dickungen kommen.
• Leberfunktionsstörung bis hin zum akuten Leberversagen^[1]

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Schwangerschaft (Myomtherapie)
• Stillzeit
• Leberfunktionsstörung^[1]

Die Wirksamkeit von Ulipristalacetat kann bei Anstieg des pH-Wertes im Magen z.B. durch gleichzeitige Einnahme von H2-Rezeptorantagonisten, Protonenpumpeninhibitoren oder Antazida verringert werden. Eine klinische Relevanz dieser Wechselwirkung für die einmalige Gabe als Postkoitalpille ist jedoch nicht bekannt.

Der Einsatz bei Uterusmyomen war Gegenstand eines Risikobewertungsverfahrens. Aufgrund des Risikos für Leberschädigungen ruhte die Zulassung für diese Indikation daher vorübergehend.^[2] Das Verfahren wurde im Jahr 2021 mit einer Aufhebung der Suspendierung und Änderung der Zulassung abgeschlossen.^[3]