Thiopental

Wie alle Barbiturate wirkt Thiopental über die Bindung und Aktivierung der inhibitorisch wirkenden GABA_A-Rezeptoren im zentralen Nervensystem (ZNS).

Dies geschieht durch die Bindung des Thiopentals an eine Untereinheit der ligandenaktivierten GABA_A-Rezeptoren und der folgenden Öffnung von Ionenkanälen.

Die kurze Wirkdauer des Thiopentals ist weniger durch rasche Metabolisierung, als vielmehr durch die schnelle Umverteilung des Stoffes aus der Blutbahn in die Fett- und Muskelkompartimente des Menschens bedingt. Der eigentliche Abbau findet in der Leber statt.

• Eliminationshalbwertszeit: 5 bis 10 Stunden
• Verteilungshalbwertszeit: 8,5 Minuten

Thiopental weist als schnellwirkendes Hypnotikum einen sehr raschen Wirkeintritt und eine kurze Wirkdauer auf.

• Wirkungseintritt: 10–40 Sekunden
• Wirkdauer: 5–15 Minuten

Thiopental findet seine Anwendung durch die schnelle hypnotische Wirkung vor allem in der Narkoseeinleitung bei unkomplizierten Patienten als Alternative zu Propofol.

Weitere Anwendungsgebiete:

• als Teil der Giftspritze in den USA
• historisch als "Wahrheitsserum"
• in der Intensivmedizin zur Senkung des Hirndrucks

Die höchste klinische Relevanz besitzt der atemdepressive Effekt des Thiopentals durch die verminderte Sensibilität der CO₂-Rezeptoren. Hierdurch verbleiben als Atemantrieb nur noch die wesentlich weniger sensiblen O₂-Rezeptoren.

Weitere Nebenwirkungen sind:

• negative Inotropie.
• Kardiovaskuläre Depression mit Blutdruckabfall und Verminderung des Herzzeitvolumens
• Husten
• Laryngospasmus
• Bronchospasmus
• Histaminfreisetzung
• Reflextachykardie
• Enzyminduktion (Gefahr bei Patienten mit Porphyrie)
• Nekrosen bei paravenöser Injektion
• Arterienthrombosierung bei akzidenteller arterieller Injektion

Thiopental kann, wie andere Barbiturate auch, schon nach kurzem regelmäßigem Gebrauch zu einer starken körperlichen und psychischen Abhängigkeit führen.

Eine Kontraindikation zur Gabe von Thiopental liegt bei folgenden Erkrankungen vor:

• Schwere Herzinsuffizienz
• Mitralstenose
• Stoffwechselerkrankungen wie Porphyrie
• schwere obstruktive Lungenerkrankungen (Asthma, COPD)

Als Barbiturat besitzt Thiopental eine enge therapeutische Breite. Hierdurch ist der Grat zwischen wirksamer Dosis und toxischer Dosis sehr schmal. Es gibt kein Antidot im Falle einer absichtlichen (suizidalen) oder unbeabsichtigten Überdosierung.

Bei einer Überdosierung ist die Gabe von Sauerstoff aufgrund der Wirkung des Thiopentals auf die CO₂-Rezeptoren kontraindiziert, da durch den Sauerstoff auch noch die O₂-Rezeptoren als Atemantrieb ausfallen.