Nitroimidazol-Derivat

Nitroimidazole werden in sensiblen Bakterien angereichert und gehen in den Stoffwechsel der Bakterien ein. Durch Reduktion der Nitrogruppen der Nitroimidazole entstehen Hydroxylamingruppen, welche eine Komplexbildung mit der bakteriellen DNA eingehen und dabei Abbrüche des DNA-Stranges bewirken.

Eingesetzte Substanzen aus der Gruppe der Nitroimidazol-Derivate sind:

• Metronidazol (z.B. Clont^®)
• Nimorazol (z.B. Naxogin^®)
• Pretomanid (z.B. Dovprela^®)
• Delamanid (z.B. Deltyba^®)
• Tinidazol (z.B. Fasigyn^®, in Deutschland nicht im Handel)
• Secnidazol (z.B. Flagentyl^®, in Deutschland nicht im Handel)
• Fexinidazol (Antiprotozoikum, in Deutschland nicht im Handel)

Die Substanzen können per os, intravenös oder topisch (z.B. als Vaginalzäpfchen) verabreicht werden.

Nitroimidazole haben ein breites Wirkungsspektrum, insbesondere bei gramnegativen Keimen und Anaerobiern. Zudem sind Nitroimidazole wirksam bei Infektionen mit Protozoen. Gängige Einsatzgebiete der Nitroimidazole sind unter anderem:

• abdominelle Infektionen (z.B. Divertikulitis, Superinfektion im Schub bzw. bei Fisteln einer chronisch entzündlichen Darmerkrankung, antibiotische Prophylaxe perioperativ)
• bakterielle Infektionen der Geschlechtsorgane und der Urethra, insbesondere bei bakterieller Vaginose und Trichomonadenkolpitis
• Behandlung von Infektionen der Haut- und Weichteile bei sensiblen Keimen
• Behandlung der Amöbiasis durch Entamoeba histolytica
• Behandlung der Giardiasis durch Giardia lamblia
• Helicobacter-pylori-Eradikation in Kombination mit Protonenpumpenhemmern und weiteren Antibiotika
• Behandlung der multiresistenten Tuberkulose (MDR-Tb oder XDR-Tb)

Nitroimidazole können bei empfänglichen Patienten gustatorische Missempfindungen (metallischer Geschmack) und eine Stomatitis bzw. Glossitis hervorrufen. Unter der Einnahme von Nitroimidazol-Derivaten sollte auf Alkoholgenuss verzichtet werden. Nitroimidazole führen wie das Disulfiram zu einer Akkumulation von Acetaldehyd und entsprechend zu Symptomen wie Flush, Übelkeit, Erbrechen, Palpitationen und Kreislaufproblemen.

In fortwährender Diskussion ist eine potentiell karzinogene Wirkung der Nitroimidazol-Derivate. In Tierversuchen und in vitro sind DNA-Strangbrüche in Lymphozyten festgestellt worden. Es ist jedoch davon auszugehen, dass unter normalen therapeutischen Bedingungen das Ausmaß der DNA-Schädigung menschlicher Zellen minimal ist. Dennoch empfehlen einige Autoren, Nitroimidazole nicht länger als 10 Tage einzusetzen.

Die Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit sollte einer strengen Indikationsstellung unterliegen. Bisher fanden sich jedoch keine konkreten Hinweise auf eine Teratogenität.