Melperon

Neuroleptika werden zur Therapie der Schizophrenie eingesetzt, weil sie antipsychotisch und sedierend wirken. Sie lassen sich in Generationen aufteilen und können innerhalb dieser nochmal nach ihrer jeweiligen neuroleptischen Potenz gegliedert werden:

• 1. Generation:
  • hochpotente Neuroleptika (z.B. Haloperidol, Fluphenazin, Perphenazin)
  • mittelpotente Neuroleptika (z.B. Perazin, Melperon, Zuclopenthixol)
  • niederpotente Neuroleptika (z.B. Promethazin, Levomepromazin)
• 2. Generation: atypische Neuroleptika (z.B. Olanzapin, Clozapin, Quetiapin, Risperidon)

Da Psychosen unter anderem auf Störungen im Haushalt der Neurotransmitter Dopamin und Serotonin zurück zu führen sind, zielen gängige Behandlungsansätze auf die entsprechenden Rezeptoren im ZNS ab. Verschiedene Arzneistoffe binden kompetitiv D2- oder 5-HT2-Rezeptoren und regulieren als Antagonisten den Einfluss der Neurotransmitter auf die Hirnfunktion.

Melperon ist ein Dopaminantagonist, der vor allem die D2-Rezeptoren im mesolimbischen Cortex postsynaptisch blockiert und dadurch die Wirkung von Dopamin hemmt. Seine sedative Wirkung ist deutlich ausgeprägter als die antipsychotischen Effekte. Für eine Monotherapie von Psychosen sind mittelpotente Neuroleptika wie das Melperon daher ungeeignet, da durch deren höhere Dosierung auch andere Rezeptoren aktiviert werden und dies zusätzliche Nebenwirkungen provozieren kann.

Melperon wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert. Es unterliegt einem hohen First-pass-Effekt in der Leber, wo der Arzneistoff auch nahezu vollständig metabolisiert wird. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 1–3 Stunden erreicht. Die Plasmaeiweißbindung liegt bei etwa 50 %. Die Elimination der Metaboliten erfolgt vor allem renal.

• Schlafstörungen
• Unruhe, Erregung, Angststörung
• Verwirrtheit/Delir bei Demenz

Melperon ist ein Sedativum, das häufig in der Geriatrie Anwendung findet. Dies erklärt sich durch die im Gegensatz zu den Benzodiazepinen fehlende Muskelrelaxation, die bei alten Patienten zu Stürzen und Frakturen führen kann.

Melperon ist in Form von Filmtabletten und als Lösung bzw. Saft verfügbar.

Die Dosierung erfolgt individuell und ist u.a. abhängig von der Indikation und der Schwere der Symptomatik. Im Allgemeinen werden 25 bis 75 mg Melperon pro Tag gegeben. Die Dosierung kann bei Bedarf auf 100 bis 200 mg heraufgesetzt werden.

Bei schweren Unruhe- und Verwirrtheitszuständen mit Aggressivität oder wahnhaften und halluzinatorischen Zuständen kann die Tagesdosis auf bis zu 400 mg Melperon gesteigert werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Übelkeit, Erbrechen
• Hypotension
• EPS (vergleichsweise selten)
• u.a.

Im Unterschied zu vielen sonstigen Neuroleptika soll Melperon laut Herstellerangaben die Krampfschwelle nicht herabsetzen und daher auch für Patienten geeignet sein, die zu Konvulsionen neigen.