Iloprost
Synonyme: Iloprosttrometamol u.a.
Handelsnamen: Ilomedin® u.a.
Englisch: iloprost
Definition
Iloprost ist ein Wirkstoff aus der Klasse der Prostazyklin-Analoga, der thrombozytenaggregationshemmend und gefässerweiternd wirkt.
Indikationen
Iloprost ist im Rahmen der Therapie von Patienten mit Thrombangiitis obliterans (auch bekannt als Buerger's disease) sowie zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie indiziert. Als Arzneimittel zweiter Wahl kommt es darüber hinaus bei der Therapie des fortgeschrittenen sekundären Morbus Raynaud zum Einsatz.
Applikationsformen
Das Arzneimittel wird als Lösung für den Vernebler oder in Form eines Konzentrats zur Herstellung einer Infusionslösung angewendet.
Pharmakokinetik
Im Blut liegt Iloprost zu 60% an Plasmaproteine (hauptsächlich an Albumin) gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt vor allem über die Beta-Oxidation der Carboxylseitenkette und hauptsächlich hepatisch. Iloprost wird zu Metaboliten verstoffwechselt, wobei der Hauptmetabolit Tetranoriloprost pharmakologisch inaktiv ist. Die Plasmahalbwertszeit von Iloprost beträgt durchschnittlich fünf Stunden. Die Elimination der Metabolite erfolgt renal.
Wirkmechanismus
Der Arzneistoff ist ein synthetisch hergestelltes Prostazyklin (PGI2-Derivat) und wirkt gefäßerweiternd sowie hemmend auf die Thrombozytenaggregation. Iloprost erhöht darüber hinaus die Kapillardichte und führt zugleich zur Abdichtung der Gefäßwände, wodurch die Permeabilität der Blutgefäße verringert wird. Desweiteren stimuliert das Arzneimittel das endogene fibrinolytische Potenzial.
Iloprost wirkt zudem entzündungshemmend. Die antiinflammatorische Wirkung erklärt sich einerseits durch die Verminderung der Freisetzung freier Sauerstoffradikale, andererseits hemmt der Arzneistoff die Leukozyten-Adhäsion sowie die Akkumulation der Leukozyten in geschädigtem Gewebe.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Bauchschmerzen
- Flush, Fieber, Schwitzen, Schüttelfrost
- Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit, Erregung
- Hypotonie
- Herzrhythmusstörungen: Bradykardie
- lokale Reaktionen an der Injektionsstelle
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber dem Wirkstoff
- schwere koronare Herzkrankheit (KHK) bzw. instabile Angina pectoris
- Herzrhythmusstörungen
- Herzinsuffizienz (Schweregrad nach NYHA II–IV)
- Die Anwendung bei Myokardinfarkt-Patienten innerhalb der letzten sechs Monate ist kontraindiziert.
- Situationen mit erhöhtem Blutungsrisiko wie bei schweren Verletzungen, blutendem Ulcus ventriculi oder Gehirnblutungen
- Die Anwendung bei Verdacht auf Lungenstauung ist kontraindiziert.
- Schwangerschaft, Stillzeit
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