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Prostacyclin

(Weitergeleitet von PGI2)

Synonyme: Prostaglandin I2, Prostazyklin, PGI2

1 Definition

Prostacyclin, kurz PGI2, ist ein Prostaglandin, das mit Hilfe des Enzyms Prostacyclinsynthase aus Prostaglandin H2 (PGH2) gebildet wird. Es gehört innerhalb der Eicosanoide zur Untergruppe der Prostanoide.

2 Synthese

Prostacyclin wird in den Endothelzellen der Blutgefäße durch die Prostacyclinsynthase (CYP8A1) aus Prostaglandin H2 gebildet. Diese Ausgangsubstanz entsteht in einem vorgelagerten Schritt aus Arachidonsäure, überwiegend katalysiert durch die Cyclooxygenase-1 (COX-1).

Die pharmazeutische Synthese basiert auf dem Methylester des Prostaglandin F2α.

3 Signalweg

Prostacyclin bindet nach seiner Freisetzung an IP-Rezeptoren (Prostacyclinrezeptoren) auf der Zellmembran benachbarter Endothelzellen und Thrombozyten und aktiviert sie. Es liegt also eine parakrine Sekretion vor.

Das Signal wird über G-Proteine in das Zellinnere weitergeleitet und führt dort zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels. cAMP reduziert die Thrombozytenaktivität und aktiviert in den Endothelzellen die Proteinkinase A, welche wiederum die Myosin-leichte-Ketten-Kinase (MLCK) phosphoryliert und dadurch hemmt.

4 Wirkungen

Die wichtigsten Wirkungen von Prostacyclin sind:

Weitere Wirkungen sind Temperaturanstieg (Fieber), Steigerung der Gefäßpermeabilität, Erhöhung der Schmerzempfindlichkeit und Stimulierung der Bikarbonatsekretion.

5 Pharmakologie

Prostacyclin wird als potenter gefäßerweiternder Arzneistoff u.a. beim Raynaud-Syndrom und bei pulmonaler Hypertonie sowie off-label bei Hüftkopfnekrosen eingesetzt. Es hat eine Plasmahalbwertzeit von nur 42 Sekunden und wird in den deutlich schwächer vasoaktiven Metaboliten 6-Keto-PGF1 umgewandelt. Die Elimination erfolgt zu etwa 70% renal, zum kleineren Teil hepatisch.

Therapeutisch verwendet werden Prostacyclin und Prostacyclinanaloga, die eine bessere pharmakologische Stabilität aufweisen:

Die körpereigene Produktion von Prostacyclin wird durch Cyclooxygenasehemmer wie NSAR vermindert, da sie die Bildung der Vorläufersubstanz PGH2 blockieren.

Fachgebiete: Biochemie, Chemie

Diese Seite wurde zuletzt am 1. September 2020 um 16:01 Uhr bearbeitet.

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