Fospropofol

Handelsname: Lusendra^®
Synonym: Fospropofol-Dinatrium
Englisch: fospropofol disodium

Definition

Fospropofol ist ein Prodrug von Propofol und wird als intravenöses Hypnotikum während der Einleitung und Aufrechterhaltung der Allgemeinanästhesie sowie zur Sedierung angewendet.

Hintergrund

Propofol ist das weltweit am häufigsten verwendete intravenöse Hypnotikum in der Humanmedizin. Da Propofol nahezu wasserunlöslich ist, wird es ausschließlich als Emulsion (Sojaöl, Eilecithin) angewendet. Bei der Anwendung von Emulsionslösungen besteht die Gefahr einer bakteriellen Kontamination. Außerdem können brennende Schmerzen während der Injektion und Fettstoffwechselstörungen (Hyperlipidämie) bei der Dauerinfusion auftreten. Diese Nachteile haben zur Entwicklung von Propofol-Derivaten geführt.

Chemie

Fospropofol ist ein Propofol-Derivat mit zusätzlich synthetisierter Organophosphat-Seitenkette. Es liegt als Dinatriumsalz vor und hydrolysiert rasch zu Propofol. Die molare Masse beträgt 288,8 g/mol und die Summenformel ist C₁₃H₂₁O₅P. Die chemische Bezeichnung von Fospropofol lautet Phosphonooxymethylpropofol (2,6-Diisopropylphenoxymethylphosphat).

Wirkung

Fospropofol wirkt ähnlich wie Propofol hauptsächlich hypnotisch, aber nicht analgetisch. Es bindet an den GABA_A-Rezeptor und moduliert positiv allosterisch an Glycin-Rezeptoren, wodurch die neuronale Aktivität inhibiert wird.

Pharmakokinetik

Fospropofol wird primär in der Leber durch das Enzym alkalische Phosphatase zu Propofol metabolisiert. Dabei werden Phosphat und Formaldehyd freigesetzt.

Indikationen

Einleitung und Aufrechterhaltung der Allgemeinanästhesie
Sedierung bei diagnostischen und therapeutischen Eingriffen
Dauersedierung von beatmeten Patienten in der Intensivmedizin

Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Fospropofol auftreten:

Atemdepression
Hypoxämie
Apnoe
Parästhesie (einschließlich brennende Empfindungen, Kribbeln, Stechen, oft im perinealen Bereich)
Kopfschmerzen
Juckreiz
Hypotonie
Übelkeit
Erbrechen
Propofol-Infusionssyndrom

Zulassung

Fospropofol wurde 2008 in den USA zugelassen. In Deutschland, Österreich und der Schweiz ist es bisher (2023) nicht zugelassen.

Literatur

Garnock-Jones et al. Fospropofol. Drugs. 70(4):469-77. 2010
Campion et al. Fospropofol disodium for sedation. Drugs Today (Barc). 45(8):567-76. 2009
Fechner et al. Fospropofol disodium, a water-soluble prodrug of the intravenous anesthetic propofol (2,6-diisopropylphenol). Expert Opin Investig Drugs. 18(10):1565-71. 2009