Clemastin
Handelsnamen: Tavegil®, Tavegyl®
Synonyme: Clemastinum, Clemastinfumarat, Clemastini fumaras PhEur
Definition
Clemastin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H1-Rezeptor-Antagonisten und Antihistaminika, der bei der Behandlung von Allergien eingesetzt wird.
Wirkmechanismus
Clemastin stabilisiert nicht die Mastzellen, sondern wirkt entzündungshemmend, indem es als kompetitiver Antagonist Histamin von den H1-Rezeptoren verdrängt, sodass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es antiallergisch. Allergietypische Symptome wie Schwellungen der Augenlider, Tränenfluss, Juckreiz bzw. Niesreiz, Ödembildungen und eine verstärkte Sekretproduktion werden reduziert.
Allerdings hat Clemastin auch Einfluss auf das Reizleitungssystem des Herzens und ruft als als wichtige Nebenwirkung Herzrhythmusstörungen hervor. Die starke anticholinerge Wirkung zeigt sich an dem Auftreten von Mundtrockenheit und Störungen der Blasenfunktion.
Pharmakokinetik
Clemastin gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 1. Generation und übt im Gegensatz zu modernen Antihistaminika einen starken Einfluss auf das ZNS aus. Zusätzlich fungiert es als sogenannter FIASMA (funktioneller Inhibitor der sauren Sphingomyelinase).
Der Wirkstoff wird rasch über den Gastrointestinaltrakt ins Blut aufgenommen, sodass die Wirkung bereits innerhalb der ersten zwei Stunden einsetzt. Clemastin wird hepatisch metabolisiert, wobei die Plasmahalbwertszeit ungefähr 20 Stunden beträgt. Anschließend wird Clemastin überwiegend renal eliminiert.
Indikationen
Die Anwendung von Clemastin ist bei allergischer Rhinokonjunktivitis, Dermographismus, Urtikaria und Anaphylaxie indiziert. Es wirkt auch gegen Juckreiz im Rahmen eines Sonnenbrandes oder Insektenstiches. Außerdem kann es zur Prophylaxe gegen allergische Komplikationen bei medizinischen Eingriffen verwendet werden, z.B. bei Kontrastmittelgaben oder Narkosen.
Darreichungsform
Der Arzneistoff wird in Form von Tabletten eingenommen, ist jedoch auch als Injektionslösung erhältlich. Es muss zweimal täglich, statt wie bei neueren Antihistaminika nur einmal täglich, eingenommen werden.
Nebenwirkungen
- Sedierung, Müdigkeit, Somnolenz
- Störungen des ZNS: Sehstörungen, Kopfschmerzen, Schwindel
- Mundtrockenheit
- Miktionsstörungen
- Herzrhythmusstörungen, Tachykardien
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Obstipation
Wechselwirkungen
Clemastin ist ein Inhibitor des Cytochrom P450-Systems, genauer der CYP2D6. Folglich dürfen über dieses Enzym metabolisierte Medikamente nicht gleichzeitig eingenommen werden.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Blasenentleerungsstörungen, Prostatahyperplasien
- Magengeschwüre
- Glaukom
- Porphyrie
- Herzrhythmusstörungen
- Schwangerschaft, Stillzeit