Clemastin
Synonyme: Clemastinum, Clemastinfumarat, Clemastini fumaras PhEur
Handelsnamen: Tavegil®/Tavegyl®
Definition
Clemastin ist ein H1-Rezeptor-Antagonist und Antihistaminikum, welches bei der Behandlung von Allergien eingesetzt wird.
Indikationen
Die Anwendung von Clemastin ist bei der allergischen Rhinitis, allergischen Konjunktivitis, Dermographismus und bei Urticaria indiziert. Insgesamt können Beschwerden wie Juckreiz auch im Rahmen eines Sonnenbrandes oder Insektenstiches gelindert werden. Außerdem kann es in folgenden Fällen zur Prophylaxe gegen allergische Komplikationen verwendet werden:
Allgemeines
Clemastin gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 1. Generation und übt im Gegensatz zu modernen Antihistaminika starken Einfluss auf das ZNS aus. Zusätzlich fungiert es als sogenanntes FIASMA (funktioneller Inhibitor der sauren Sphingomyelinase).
Der Arzneistoff wird in Form von Tabletten eingenommen, ist jedoch auch als Injektionslösung erhältlich. Er wird rasch über den Gastrointestinaltrakt ins Blut aufgenommen, so dass die Wirkung bereits innerhalb der ersten zwei Stunden einsetzt. Clemastin wird hepatisch metabolisiert, wobei die Plasmahalbwertszeit ungefähr 20 Stunden beträgt. Es ist ein Inhibitor des Cytochrom P450-Systems, genauer der CYP2D6. Folglich dürfen die über dieses Enzym metabolisierten Medikamente nicht gleichzeitig mit Clemastin eingenommen werden. Es muss zwei mal täglich, statt wie bei modernen Antihistaminika nur ein mal täglich, eingenommen werden. Anschließend wird Clemastin renal eliminiert.
Wirkmechanismus
Clemastin stabilisiert nicht die Mastzellen, sondern wirkt entzündungshemmend, indem es als kompetitiver Antagonist Histamin von den H1-Rezeptoren verdrängt, so dass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es antiallergisch, so dass Schwellungen der Augenlider, Tränenfluss, Juckreiz bzw. Niesreiz, Ödembildungen und eine verstärkte Sekretproduktion ausbleiben. Allerdings zeigt es auch Einfluss auf das Herz, da es Herzrhythmusstörungen als wichtige Nebenwirkung hervorruft. Die starke anticholinerge Wirkung zeigt sich an dem Auftreten von Mundtrockenheit und Störungen der Blasenfunktion.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Sedierung, Müdigkeit, Somnolenz
- Störungen des ZNS: Sehstörungen, Kopfschmerzen, Schwindel
- Mundtrockenheit
- Miktionsstörungen
- Herzrhythmusstörungen, Tachykardien
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Obstipation
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Blasenentleerungsstörungen, Prostatahyperplasien
- Magengeschwüre
- Glaukom
- Porphyrie
- Herzrhythmusstörungen
- Schwangerschaft, Stillzeit
um diese Funktion zu nutzen.