Abciximab
Synonym: C7E3-Fab
Handelsname: ReoPro®
Definition
Abciximab war ein Arzneimittel aus der Gruppe der monoklonalen Antikörper und wirkt als Thrombozytenaggregationshemmer.
Hintergrund
2018 wurde der Vertrieb des Arzneimittels nach Angaben des Herstellers aufgrund von Lieferengpässen weltweit sukzessive eingestellt.[1]
Chemie
Abciximab ist das Fab-Fragment eines chimären monoklonalen Antikörpers vom Typ IgG1, der als 7E3 bezeichnet wird.
Wirkungmechanismus
Angriffspunkt von Abciximab ist der Glykoprotein-GPIIb/IIIa-Rezeptor (GPIIb/IIIa) an der Oberfläche von Thrombozyten. Durch die Bindung an GPIIb/IIIa wird wiederum die Bindung von u.a. Fibrinogen und dem von-Willebrand-Faktor und damit die Thrombozytenaggregation gehemmt.
Zudem kann Abciximab an den Vitronectin-Rezeptor binden, der sich auf Thrombozyten und Endothelzellen befindet und einen Einfluss auf die Thrombozytenaggregation und Wachstumstendenz des Gefäßendothels hat.
Indikationen
Abciximab wird zur Vermeidung ischämischer Komplikationen im Rahmen interventioneller Kardiotherapien wie Ballondilatation (Perkutane transluminale Koronarangioplastie), Atherektomie oder Stentimplantation eingesetzt. Darüber hinaus ist der Wirkstoff zur kurzfristigen Risikoreduktion eines Myokardinfarktes bei Patienten mit einer instabilen Angina pectoris zugelassen, wenn sie auf eine Standardtherapie nicht ansprechen. Hier wird Abciximab in Kombination mit Heparin und Acetylsalicylsäure (ASS) eingesetzt.
Pharmakokinetik
Nach der intravenösen Bolusgabe fällt die freie Plasmakonzentration rasch ab. Initial beträgt die Plasmahalbwertszeit weniger als 10 Minuten, in der sekundären Phase steigt diese auf 30 min. Die Thrombozytenfunktion normalisiert sich innerhalb von 48 Stunden.
Bei der kontinuierlichen Infusion wird eine konstante freie Plasmakonzentration während der Infusionsdauer erreicht, die dann innerhalb der ersten 6 Stunden nach Infusionsende rasch abfällt.
Darreichungsform
Abciximab steht als Lösung zur intravenösen Injektion und Infusion zur Verfügung.
Dosierung
Die empfohlene Dosierung für die Injektion als Bolus beträgt 0,25 mg/kg Körpergewicht, an die sich eine kontinuierliche Infusion von 0,125 μg/kgKG/min anschließt (maximal 10 μg/min).
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Perkutane transluminale Koronarangioplastie (PTCA)
Vor einer PTCA wird die Bolusgabe 10 bis 60 Minuten vor der Intervention mit einer anschließenden 12-stündigen Infusion empfohlen.
Instabile Angina pectoris
Die Injektion sollte bis maximal 24 Stunden vor einem möglichen Eingriff erfolgen und die anschließende Infusion ebenfalls 12 Stunden nach der Intervention beendet werden.
Nebenwirkungen
- Blutungen
- Thrombozytopenie
- Hypotonie
- Bradykardie
- Übelkeit, Erbrechen
- Fieber
- Schmerzen (Rückenschmerzen, Brustschmerzen, Kopfschmerzen)
Seltene Nebenwirkungen sind anaphylaktische Reaktionen, Herzbeuteltamponade, Lungenblutungen und Schocklunge.
Kontraindikationen
Der Wirkstoff darf nicht angewendet werden bei:
- bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder murinen monoklonalen Antikörpern
- aktiven inneren Blutungen
- zerebrovaskulären Ereignissen in den letzten zwei Jahren
- intrakraniellen oder intraspinalen Operationen bzw. Traumata in den letzten zwei Monaten
- einer größeren Operation in den letzten zwei Monaten
- intrakraniellen Tumoren
- arteriovenösen Missbildungen, Aneurysmen
- bekannter Blutungsneigung
- schwerer, nicht einstellbarer Hypertonie
- Thrombozytopenie
- Vaskulitis
- hypertensiver Retinopathie
- schwerer Leberfunktionseinschränkung
Quellen
- ↑ Informationsschreiben - ReoPro® (Abciximab), abgerufen am 03.12.2021
Weblinks
- Gelbe Liste: Fachinformation Abciximab abgerufen am 13.07.2021