Diazepam

Handelsname: Valium® u.a.
Englisch: diazepam

1. Definition [bearbeiten]

Diazepam ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der langwirksamen Benzodiazepine und gehört zu den Psychopharmaka. Es wirkt anxiolytisch, antikonvulsiv, muskelrelaxierend und sedierend.

2. Pharmakologie [bearbeiten]

2.1. Wirkmechanismus [bearbeiten]

Diazepam wirkt als allosterischer Modulator des Gamma-Aminobuttersäure-Rezeptors (GABA-Rezeptor) und verstärkt so die Wirkung des Neurotransmitters GABA. Diazepam dockt dabei als Agonist an die Benzodiazepinbindungsstelle des GABA-Rezeptors an. Das führt zu einer Änderung der räumlichen Struktur (Konformation) des Rezeptors, welche die Empfindlichkeit für GABA erhöht. Die vermehrte GABA-Aktivität öffnet die zellulären Chlorid-Kanäle und führt zu einem verstärkten Chlorideinstrom in die Nervenzelle. Diese erhöhte Chloridkonzentration in der Zelle führt wiederum zu einer Hyperpolarisation, die die Nervenzelle weniger erregbar macht.

2.2. Bioverfügbarkeit [bearbeiten]

Die Bioverfügbarkeit von Diazepam ist nach oraler Einnahme nahezu 100%.

3. Anwendung [bearbeiten]

Diazepam wird verschrieben bei akuten und chronischen Spannungs- und Erregungszuständen, bei Angstzuständen und vor chirurgischen und diagnostischen Eingriffen. Desweiteren wird es bei Epilepsie verwandt, bei Grand mal-Anfällen oder, um diese abzuwenden.

4. Nebenwirkungen [bearbeiten]

Zu den Nebenwirkungen von Diazepam gehören Schläfrigkeit, Benommenheit und eventuell in seltenen Fällen bei älteren Menschen die Beieinträchtigung des Muskeltonus.

Desweiteren kann es zu Überempfindlichkeitsreaktionen, Muskelschwäche, Müdigkeit und Kopfschmerzen kommen.

In manchen Fällen kommt es zu paradoxen Reaktionen wie plötzlichen Wutausbrüchen oder Angstzuständen. Mundtrockenheit und Magen-Darm-Beschwerden wurden ebenfalls beschrieben.

Es ist darauf zu achten, daß Diazepam nach längerer Einnaghme zu Abhängigkeit führt und beim plötzlichen Absetzen auch Entzugssymptome hervorrufen kann.

5. Gegenanzeigen [bearbeiten]

Diazepam darf nicht eingenommen werden bei einer Überempfindlichkeit gegenüber Benzodiazepinen. Auch bei einer Medikamenten-, Drogen- oder Alkoholabhängigkeit ist von der Einnahme abzuraten.

Bei Kindern oder Jugendlichen sollte Diazepam nur nach strenger Indikationsstellung angewandt werden.

6. Wechselwirkungen [bearbeiten]

Diazepam verstärkt die Wirkung von Muskelrelaxantien, Lachgas und Analgetika. Die Wirkung von Alkohol wird durch Diazepam ebenfalls verstärkt.