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Trifluridin

Handelsname: Lonsurf®
Englisch: trifluridine

1 Definition

Trifluridin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Nukleosidanaloga zur Behandlung des metastasierenden kolorektalen Karzinoms (CRC). Es wird als Kombinationspräparat mit Tipiracil angewandt.

2 Chemie

Trifluridin ist ein Nukleosidanalogon von Uridin. In der α-Position zur Carbonylgruppe des Pyrimidin-Ringes ist ein Trifluormethylrest eingeführt. Die Summenformel lautet C10H11F3N2O5. Das Molekulargewicht beträgt 296,2 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Nach Aufnahme in die Tumorzelle wird Trifluridin durch die Thymidinkinase phosphoryliert und in die DNA eingebaut, wodurch die Zellproliferation gehemmt wird. Da Trifluridin rasch durch Thymidinphosphorylase (TP) abgebaut wird und dem First-Pass-Effekt unterliegt, wird es in Kombination mit dem TP-Inhibitor Tipiracil verabreicht.[1]

4 Pharmakokinetik

Nach Einnahme von Trifluridin/Tipiracil werden 57%/27% der Wirksubstanz über den Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration ist nach 2-3 Stunden erreicht. Trifluridin wird durch die Thymidinphosphorylase abgebaut und über den Urin ausgeschieden.[1]

5 Indikation

Indikation von Trifluridin/Tipiracil ist die Behandlung erwachsener Patienten mit metastasiertem kolorektalen Karzinom, die bereits mit verfügbaren Therapie behandelt wurden oder für diese nicht geeignet sind.[1]

6 Darreichungsform

Trifluridin/Tipiracil ist in Form von Filmtabletten erhältlich.

7 Dosierung

Die Dosierung erfolgt anhand der Körperoberfläche und beträgt 35 mg/m2 zweimal täglich oral an Tag 1 – 5 und Tag 8 – 12 eines 28-Tage-Zyklus. Die Dosierung darf 80 mg/Dosis nicht überschreiten.[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

Bekannte Nebenwirkungen sind u.a.:[1]

9 Wechselwirkungen

10 Kontraindikationen

11 Weitere Anwendungen

Ursprünglich wurde Trifluridin als Mittel gegen Herpes zugelassen.[2]

12 Nutzenbewertung

Der G-BA bewertet den Zusatznutzen von Trifluridin/Tipiracil auf Basis der vom IQWiG ausgewerteten klinischen Studien gegenüber der zweckmäßigen Vergleichstherapie (Best Supportive Care) wie folgt:[3]

  • Anhaltspunkt für einen geringen Zusatznutzen

13 Kosten

Die Jahrestherapiekosten für eine Behandlung mit Trifluridin/Tipiracil liegen bei rund 64.000 €.[4]

14 Quellen

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 [1] Fachinformation für Lonsurf 15mg/6,14mg
  2. [2]
  3. G-BA: Trifluridin/ Tipiracil - Beschluss vom: 2. Februar 2017/5. Juli 2018 gültig bis: 1. April 2020 BAnz AT 13.03.2017 B3/BAnz AT 02.08.2018 B3
  4. G-BA: Trifluridin/ Tipiracil - Beschluss vom: 2. Februar 2017/5. Juli 2018 gültig bis: 1. April 2020 BAnz AT 13.03.2017 B3/BAnz AT 02.08.2018 B3

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