Tolterodin
Handelsname: Detrusitol®
Synonyme: Tolterodini tartras, Tolterodinum, Tolterodintartrat
Englisch: tolterodine
Definition
Tolterodin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Spasmolytika, der u. a. zur medikamentösen Therapie einer Reizblase angewendet wird. Er wirkt als kompetitiver Muskarinrezeptor-Antagonist und wirkt somit anticholinerg.
Chemie
Es handelt sich um ein tertiäres Amin mit der Summenformel:
- C22H31NO
Pharmakologisch genutzt wird der aromatische Kohlenwasserstoff in der Regel in Form von Tolterodintartat mit der Summenformel:
- C22H31NO • C4H6O6
Bei Zimmertemperatur liegt die Substanz als weißer, pulverartiger Feststoff vor. In Wasser ist der Wirkstoff gut löslich, in Ethanol und Tuluol praktisch unlöslich.
Wirkungsmechanismus
Tolterodin wirkt antagonistisch auf die Muskarinrezeptoren der Blasenwandmuskulatur. Es entfaltet folglich eine parasympatholytische und anticholinerge Wirkung. Hierdurch wird eine zu häufige Miktion auf ein normales Maß reduziert.
Pharmakologie
Die Metabolisierung erfolgt über die zum Cytochrom-P450-System gehörenden Enzymkomplexe CYP2D6 und CYP3A4.
Darreichungsform
Der Wirkstoff wird oral in Form von Retardkapseln unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Indikationen
- Reizblase
- erhöhte Harnfrequenz
- Dranginkontinenz
- imperativer erhöhter Harndrang
Nebenwirkungen
Die meisten Nebenwirkungen von Tolterodin beruhen auf seinem anticholinergen Wirkungsmechanismus. Hier sind insbesondere zu nennen:
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Sehstörungen
- Schlaflosigkeit
- Müdigkeit
- Tagesschläfrigkeit
- Mundtrockenheit
- Flatulenz
- Sinusitis
- Ödeme
- Bauchschmerzen
- Dyspepsie
- trockene Haut
- leichter Hautausschlag
- Obstipation
- Dysurie
Wechselwirkungen
Problematisch ist grundsätzlich die gemeinsame Einnahme von Tolterodin und Arzneistoffen, die über dieselben o.g. Enzymkomplexe abgebaut werden. Weiterhin wurden Interaktionen mit folgenden Wirkstoffen bzw. Wirkstoffgruppen beobachtet:
- Anticholinergika
- Cholinesterasehemmer
- Cisaprid
- Metoclopramid
Kontraindikationen
um diese Funktion zu nutzen.