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Roxadustat

Synonym: FG-4592
Englisch: roxadustat

1 Definition

Roxadustat ist ein HIF-Stabilisator zur Behandlung der Anämie bei chronischen Nierenerkrankungen (renale Anämie). Die Substanz ist momentan (2019) noch Gegenstand klinischer Forschung.

2 Chemie

Roxadustat ist ein substituiertes 7-Methoxyphenylisochinolin-Derivat.

Die Summenformel lautet C19H16N2O5; das Molekulargewicht beträgt 352,35 g/mol.[1]

3 Wirkmechanismus

Der Hypoxie-induzierende Faktor (HIF) ist ein Transkriptionsfaktor, der unter anderem die Bildung des Blut-bildenden Hormons Erythropoietin fördert. Unter physiologischen Bedingungen wird HIF durch das Enzym HIF-Prolylhydroxylase zur Proteolyse markiert und damit inaktiviert. Bei Sauerstoffmangel wird die HIF-Prolylhydroxylase gehemmt, da sie Sauerstoff als Kofaktor benötigt. Dadurch erhöht sich der HIF-Spiegel und es kommt zu einer gesteigerten Erythropoese.

Raxodustat ist ein Hemmstoff der HIF-Prolylhydroxylase. Die Substanz imitiert dadurch die körpereigenen Prozesse bei Sauerstoffmangel und verhindert den Abbau von HIF. Über den oben beschriebenen Mechanismus wird dadurch ebenfalls die Blutbildung angeregt.

4 Klinische Studien

Die Phase-II-Studie zu Roxadustat erzielte positive Ergebnisse; der Hämoglobinspiegel wurde innerhalb von 6 Wochen korrigiert.[2] Auch die Phase-III-Studien sind bereits beendet und stimmen in ihren Ergebnissen mit früheren Studien überein.[3][4]

Im Dezember 2018 erhielt Raxodustat die Zulassung in China zur Behandlung der durch chronische Nierenerkrankung (CKD) verursachten Anämie unter Dialyse. Es wird als first-in-class-Medikament verwendet.[5]

5 Quellen

  1. Roxadustat in der Pubchem-Datenbank, abgerufen am 24.04.2019
  2. T. Akizawa et al. Roxadustat Treatment of Chronic Kidney Disease-Associated Anemia in Japanese Patients Not on Dialysis: A Phase 2, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial. Advances in Therapy, 5. April 2019. Abgerufen am 24.04.2019
  3. [1] abgerufen am 24.04.2019
  4. Phase III Olympus and ROCKIES Trials for roxadustat met their Primary endpoints in chronic kidney disease patients with anemia, veröffentlicht auf AstraZeneca.com am 20.12.2018. Abgerufen am 24.04.2019
  5. Roxadustat approved in China for the Treatment of anemia in chronic kidney disease patients on dialysis Artikel veröffentlicht auf AstraZeneca.com am 18.12.2018. Abgerufen am 24.04.2019

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