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Riociguat

Handelsname: Adempas®
Englisch: riociguat

1 Definition

Riociguat ist ein Arzneistoff zur Behandlung der chronisch thromboembolischen pulmonalen Hypertonie (CTEPH) und besonderer Formen der pulmonalen Hypertonie. Die Wirkung wird über eine Stimulation der löslichen Guanylatzyklase (sGC) vermittelt.

2 Chemie

Riociguat besteht aus mehreren zyklischen Systemen. Teilstrukturen sind unter anderem Pyrimidin und Pyrazolo-[3,4-b]Pyridin. Riociguat enthält neben den zyklischen Stickstoffatomen noch zwei Aminogruppen; der Wirkstoff ist also eine Base.

Die Summenformel lautet C20H19FN8O2; das Molekulargewicht beträgt 422,4 g/mol[1].

3 Wirkmechanismus

Riociguat stimuliert die lösliche Guanylatzyklase (sGC). Die sGC ist der Rezeptor für das vasodilatatorisch wirkende Stickstoffmonoxid (NO). Eine Aktivierung der sGC führt zur Bildung von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP), welche eine wichtige Rolle bei der Regulation von Prozessen spielt, die Gefäßtonus, Proliferation, Fibrose und Entzündung beeinflussen.

Bei der pulmonalen Hypertonie (PAH) ist die NO-Synthese eingeschränkt; Riociguat kann den NO-Signalweg auslösen und so zu einer Linderung der Symptome führenn[2].

4 Pharmakokinetik

Die Resorption von Riociguat erfolgt rasch innerhalb von 1-1,5 Stunden; die Bioverfügbarkeit beträgt 94%. Die Biotransformation erfolgt über CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5 und CYP2J2. Die Eliminierung erfolgt sowohl auf renalem als auch auf biliärem/fäkalem Weg[2]

5 Indikation

In einem Rote-Hand-Brief von Juli 2016 wurde darauf hingewiesen, dass Patienten mit pulmonaler Hypertonie in Verbindung mit idiopathischer interstitieller Pneumonie (PH-IIP) nicht mit Riociguat behandelt werden dürfen [3].

6 Darreichungsform

Darreichungsform ist die Filmtablette.

7 Dosierung

Die Dosierung erfolgt nach einem Dosierungsschema:

  • Anfangsdosis: 1mg dreimal täglich für 2 Wochen
  • Die Dosis sollte alle 2 Wochen um 0,5mg dreimal täglich bis zu maximal 1,5 mg dreimal täglich erhöht werden

Bei der individuellen Dosisfindung ist der Blutdruck des Patienten regelmäßig zu kontrollieren Die Behandlung sollte nur durch einen Arzt erfolgen, der in der Behandlung der CTEPH oder PAH Erfahrung hat[2].

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen sind bekannt[2]:

9 Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bekannt[2]:

10 Kontraindikationen

Folgende Kontraindikationen sind bekannt[2]:

11 Kosten

Das IQWiG gibt die Jahrestherapiekosten für eine Behandlung mit Riociguat mit etwa 47.080€ an. Die geschätzte Patientenzahl umfasst etwa 3.100 Patienten für CTEPH und etwa 2.430 für PAH[4].

12 Nutzenbewertung

Riociguat ist als Orphan Drug zugelassen - daher gilt der Zusatznutzen bereits durch die Zulassung als belegt[4]. Der G-BA bestätigt jedoch einen Zusatznutzen [5]

13 Quellen

  1. Riociguat in der pubchem-Datenbank, abgerufen am 05.06.2019
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 Fachinformation: Adempas 0,5 mg Filmtablette, Gelbe Liste, abgerufen am 05.06.2019
  3. Roter-Hand Brief zu Riociguat, Juli 2016, abgerufen am 05.06.2019
  4. 4,0 4,1 Riociguat - Bewertung gemäß §35a Abs. 1 Satz 10 SGB V, durchgeführt durch das IQWiG im Juli 2014, abgerufen am 05.06.2019
  5. Nutzenbewertung von Arzneimitteln mit neuen Wirkstoffen nach § 35a SGB V für den Wirkstoff Riociguat, veröffentlicht vom G-BA im August 2014, abgerufen am 05.06.2019

Tags:

Fachgebiete: Arzneimittel, Pharmakologie

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