Acetylcholinesterasehemmer
Synonyme: Acetylcholinesterase-Blocker, Acetylcholinesterase-Inhibitor, AChE-Inhibitor
Englisch: acetylcholinesterase inhibitor, AChEI, cholinesterase inhibitor
1. Definition
Als Acetylcholinesterasehemmer bezeichnet man Substanzen, die im synaptischen Spalt die Wirkung des Enzyms Acetylcholinesterase (AChE) hemmen.
2. Wirkmechanismus
Cholinerge Neurone übertragen ihre Erregung durch Ausschüttung von Acetylcholin in den synaptischen Spalt. Dort bindet es an die sekundärseitigen Rezeptoren. Acetylcholinesterase inaktiviert die Acetylcholin-Moleküle durch Hydrolyse.
Durch Hemmung der Acetylcholinesterase steht im synaptischen Spalt vermehrt Acetylcholin zur Verfügung, das an seine nikotinergen und muskarinergen Acetylcholin-Rezeptoren binden kann. Diese Wirkung kommt vor allem im ZNS, in den autonomen Ganglien und an den motorischen Endplatten zum Tragen, die reich an Acetylcholin-Rezeptoren sind.
3. Pharmakologie
Man unterscheidet zwischen reversiblen und irreversiblen bzw. quasi-irreversiblen Acetylcholinesterasehemmern.
3.1. Reversible Acetylcholinesterasehemmer
Reversible Acetylcholinesterasehemmer hemmen die Acetycholinesterase kompetitiv oder nicht-kompetitiv. Sie werden therapeutisch u.a. bei Morbus Alzheimer, Glaukom und Myasthenia gravis eingesetzt. Zur Anwendung kommen zum Beispiel:
3.2. Irreversible Acetylcholinesterasehemmer
Bei den irreversiblen Hemmern handelt es sich um Carbamate oder Organophosphate, die als Insektizide oder Kampfstoffe verwendet werden.
4. Intoxikation
Eine Intoxikation mit Acetylcholinesterasehemmern kann zu einem cholinergen Syndrom bzw. einer cholinergen Krise führen.
siehe auch: Cholinesterasehemmer, Alkylphosphatintoxikation