Acetylcholinesterase-Blocker

Synonyme: Acetylcholinesterase-Hemmer, Acetylcholinesterase-Inhibitor, AChE-Inhibitor, ACh-Esterase-Hemmer
Englisch: acetylcholinesterase inhibitor

1 Definition

Als Acetylcholinesterase-Blocker bezeichnet man Substanzen, die im synaptischen Spalt die Wirkung des Enzyms Acetylcholinesterase (AChE) hemmen.

2 Wirkmechanismus

Cholinerge Neurone übertragen ihre Erregung durch Ausschüttung von Acetylcholin in den synaptischen Spalt. Dort bindet es an die sekundärseitigen Rezeptoren. Acetylcholinesterase inaktiviert die Acetylcholin-Moleküle durch Hydrolyse.

Durch Hemmung der Acetylcholinesterase steht im synaptischen Spalt vermehrt Acetylcholin zur Verfügung, das an seine nikotinergen und muskarinergen Acetylcholin-Rezeptoren binden kann.

3 Anwendungen

Acetylcholinesterase-Blocker werden therapeutisch z.B. bei Morbus Alzheimer, Glaukom und Myasthenia gravis eingesetzt. Zur Anwendung kommen u.a.

• Neostigmin
• Pyridostigmin
• Rivastigmin
• Physostigmin
• Galanthamin
• Edrophonium
• Echothiopate
• Tacrin
• Donepezil
• Tacrin

Weiterhin werden Acetylcholinesterase-Hemmer als Insektizide und chemische Waffen verwendet:

• Carbamatinsektizide: Aldicarb, Methomyl, Carbaryl, Propoxur
• Nervengase: Sarin, Soman, Tabun, VX
• Organophosphatinsektizide: Diazinon, Chloropyrifos, Dursban, Fenthion, Malathion, Parathion
• Nowitschok

4 Intoxikation

Eine Intoxikation mit Acetylcholinesterase-Blockern kann zu einem cholinergen Syndrom bzw. einer cholinergen Krise führen.

siehe auch: Cholinesterase-Hemmer, Alkylphosphatintoxikation