Acetazolamid

Acetazolamid ist ein Carboanhydrasehemmer aus der Substanzklasse der Sulfonamide.

Azetazolamid hat die Summenformel C₄H₆N₄O₃S₂ und eine molare Masse von 222,25 g/mol.

Acetazolamid hemmt das Enzym Carboanhydrase, welches folgende Reaktion katalysiert:

$${\displaystyle {\ce {CO2 + H2O <=> H2CO3 <=> HCO3- + H+}}}$$

Eine Hemmung der Carboanhydrase durch Acetazolamid führt zu:

• Blutdrucksenkung und Hirndrucksenkung durch vermehrte Wasserausscheidung
• Augendrucksenkung durch verringerte Produktion von Kammerwasser
• erhöhte renale Ausscheidung von Mineralien, insbesondere Kalium

Die Hauptindikation für Acetazolamid ist das akute Glaukom. Weiterhin wird es angewendet bei:

• Morbus Menière
• Pankreatitis, Pankreasfisteln (verminderte Sekretion)
• Höhenkrankheit: zur Prophylaxe (gesteigerte Belüftung der Lungen, Risikoreduktion eines Höhenhirnödems) und zur Therapie (Normalisierung der durch Hyperventilation entstandenen respiratorischen Alkalose)
• idiopathische intrakranielle Hypertension
• Epilepsie (kaum therapeutische Bedeutung)
• Ödeme (keine Bedeutung als Diuretikum, da rascher Wirkungsverlust durch metabolische Azidose)
• Ateminsuffizienz mit respiratorischer Azidose (Bikarbonatausschwemmung führt zur verbesserten Ansprechbarkeit des Atemzentrums)

Im Rahmen eines Off-Label-Use kommt der Carboanhydrasehemmer gelegentlich auch im Rahmen einer Hirnperfusionsszintigrafie zum Einsatz. Die Anwendung erlaubt die Unterscheidung zwischen Hirnarealen, in denen die Blutgefäße (beispielsweise als Kompensation einer Stenose) maximal erweitert sind und jenen, bei denen die Hirnarterien noch eine normale Reservekapazität aufweisen.

Schwangere und stillende Frauen sollten nicht mit Acetazolamid behandelt werden, da die Durchblutung der Plazenta beeinträchtigt werden kann und der Wirkstoff durch die Muttermilch in den Organismus des Säuglings gelangen und dort großen Schaden anrichten kann. Weitere Kontraindikationen sind eine vorliegende Gicht oder ein erhöhter Chloridspiegel, da vermehrt Wasser ausgeschieden wird, was zum einen die Bildung von Uratkristallen befördert, da deren Konzentration relativ zunimmt und zum anderen kann es aus dem selben Grund zu einer Übersäuerung führen. Ist der Kammerwinkel des Patienten komplett geschlossen, so ist von einer Langzeittherapie mit Acetazolamid abzusehen, da es die Produktion des Kammerwassers nicht komplett stoppt, sondern nur verringert.

Durch eine Behandlung mit Acetazolamid kann es zu Störungen im Wasser- und Mineralhaushalt, sowie zu einem Mangel an Kalium kommen. Daher sollte auf eine ausreichende Kaliumzufuhr geachtet werden. Es kann zu einem erhöhten Kalziumspiegel und damit bedingten Herzrhythmusstörungen sowie Müdigkeit, Übelkeit und Emesis kommen. Ebenfalls möglich sind eine metabolische Azidose sowie weitere Beschwerden des Gastrointestinaltraktes wie Obstipation oder Diarrhoe.