Acetylcholinesterase-Blocker

Synonyme: Acetylcholinesterase-Hemmer, Cholinesterase-Hemmer, AChE-Inhibitor, indirekte Parasympathomimetika, ACh-Esterase-Hemmer
Englisch: acetylcholinesterase inhibitor

1 Definition

Als Acetylcholinesterase-Blocker oder Cholinesterase-Hemmer bezeichnet man Substanzen, die im synaptischen Spalt die Wirkung des Enzyms Acetylcholinesterase (AChE) hemmen.

2 Physiologie

Cholinerge Neurone übertragen ihre Erregung durch Ausschüttung von Acetylcholin in den synaptischen Spalt. Dort bindet es an die sekundärseitigen Rezeptoren. Acetylcholinesterase inaktiviert die Moleküle des Acetylcholins durch Hydrolyse.

3 Klinik

Wenn z.B. beim Morbus Alzheimer die neuronale Erregbarkeit gesteigert werden soll, so kann dies durch die Hemmung des abbauenden Enzyms, der Acetylcholinesterase geschehen. Das Wirkprinzip kommt bei der Therapie z.B. des Morbus Alzheimer mit Rivastigmin (Exelon^®), Donepezil (Aricept^®) oder Tacrin (Cognex^®) und Galanthamin (Reminyl^®) zur Anwendung. Auch die Wirkung von Physostigmin beruht auf diesem Prinzip. Die klinische Wirksamkeit dieser Substanzen wird von einigen Autoren kritisch beurteilt.