Teriparatid

Teriparatid ist ein rekombinantes Polypeptid, das aus den ersten 34 Aminosäuren des körpereigenen Parathormons besteht (1-34). Es wird mittels rekombinanter DNA-Technologie hergestellt. Die Summenformel ist C₁₈₁H₂₉₁N₅₅O₅₁S₂. Der chemische Name lautet

• l-Seryl-l-valyl-l-seryl-l- α-glutamyl-l-isoleucyl-l-glutaminyl-l-leucyl-l-methionyl-l-histidyl-l-asparaginyl-l-leucylglycyl-l-lysyl-l-histidyl-l-leucyl-l-asparaginyl-l-seryl-l-methionyl-l-α-glutamyl-l-arginyl-l-valyl-l-α-glutamyl-l-tryptophyl-l-leucyl-l-arginyl-l-lysl-l-lysl-l-leucyl-l-glutaminyl-l-α-aspartyl-l-valyl-l-histidyl-l-asparaginyl-l-phenylalanine

Die molare Masse beträgt 4.117,8 g/mol (4,1 kDa). Die CAS-Nummer lautet 52232-67-4.

Teriparatid ist das aktive Peptidfragment (1-34) des körpereigenen Parathormons. Es besitzt eine osteoanabole Wirkung, da es die Bildung und Aktivität von Osteoblasten anregt und die renale Rückresorption von Calcium fördert. Auch steigert es die 1α-Hydroxylierung von Vitamin D.

Durch eine intermittierende Gabe wird die Aktivierung von Osteoklasten über RANKL vermieden, bei kontinuierlicher Gabe würde Teriparatid osteokatabol wirken.^[1]

Die subkutane Bioverfügbarkeit beträgt 95 %. Maximale Plasmaspiegel werden nach 30 Minuten, das Wirkungsmaximum (Calcium-Anstieg im Serum) nach 4 bis 6 Stunden erreicht. Die Wirkungsdauer (Abfall des Calcium-Spiegels auf den Ausgangswert) beträgt 16 bis 24 Stunden. Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Applikation liegt bei 0,12 l/kgKG. Teriparatid wird in der Leber – möglicherweise durch Kupffer-Zellen – unspezifisch proteolytisch abgebaut (Biotransformation). Die Metabolite werden anschließend renal eliminiert. Die Halbwertszeit beträgt etwa eine Stunde.

Die Anwendung erfolgt zur Behandlung der Osteoporose

• bei postmenopausalen Frauen
• bei Männern mit erhöhtem Frakturrisiko
• aufgrund einer Langzeit-Glukokortikoidtherapie mit erhöhtem Frakturrisiko bei Männern und Frauen

Teriparatid ist als Injektionslösung für die subkutane Injektion in einem vorgefüllten Injektor verfügbar.

Die empfohlene Dosis beträgt 20 μg einmal täglich. Eine Substitution von Calcium und Vitamin D kann erwogen werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Teriparatid darf nicht bei Patienten angewendet werden, die an anderen Erkrankungen der Knochen, wie Morbus Paget, malignen Knochentumoren oder Knochenmetastasen leiden. Weitere Einschränkungen bestehen bei:

• Strahlentherapie des Skeletts
• Hyperkalzämie
• erhöhte alkalische Phosphatase
• Niereninsuffizienz

Da in Tierversuchen eine erhöhte Inzidenz von Osteosarkomen beobachtet wurde, sollte die Therapie mit Teriparatid auch bei Patienten ohne Risikofaktoren auf maximal 24 Monate begrenzt werden.

Durch Erhöhung des Calciumspiegels kann die Wirkung von Herzglykosiden verstärkt werden.

Das Arzneimittel ist in der EU seit 2003, in den USA seit 2002 zugelassen.

• H05AA02 - Systemische Hormonpräparate, exkl. Sexualhormone und Insuline - Calciumhomöostase - Nebenschilddrüsenhormone und Analoga - Nebenschilddrüsenhormone und Analoga

• PharmaWiki - Teriparatid, abgerufen am 04.03.2023
• Gelbe Liste Wirkstoffe - Teriparatid, abgerufen am 04.03.2023
• Drugs.com - Teriparatid, abgerufen am 04.03.2023