Temocillin

Bei Temocillin handelt es sich um 6-Methoxy-Ticarcillin. Die Summenformel lautet C₁₆H₁₈N₂O₇S₂; die molekulare Masse beträgt 414,45 g/mol.

Temocillin hemmt wie andere Betalaktamantibiotika die Zellwandsynthese von Bakterien. Der α-Methoxyrest von Temocillin blockiert den Eintritt eines Wassermoleküls in das aktive Zentrum der Betalaktamase und verhindert so die Aktivierung von Serin und damit die Hydrolyse.

Jedoch ist die Bindung von Temocillin an viele Penicillin-bindende Proteine ebenfalls beeinträchtigt, was eine mangelnde Aktivität gegen grampositive Bakterien erklärt.

Temocillin zeigt eine Wirksamkeit u.a. gegenüber folgenden Bakterien:

• Moraxella catarrhalis
• Brucella abortus
• Burkholderia cepacia
• Pasteurella multocida
• Yersinia enterocolitica
• ESBL-produzierende Enterobakterien (incl. Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella spp.

Entsprechende Einsatzgebiete sind z.B.:

• komplizierte Harnwegsinfektionen (einschließlich Pyelonephritis)
• Bakteriämien
• Infektionen der unteren Atemwege
• Wundinfektionen

Temocillin liegt als Pulver zur Herstellung einer Injektions- oder Infusionslösung vor.

Die übliche Dosis von Temocillin beträgt 4 g pro Tag aufgeteilt in zwei Applikationen oder als kontinuierliche Infusion.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Temocillin wurde in den 1980er Jahren von Beecham Pharmaceuticals in Großbritannien entwickelt und zum ersten Mal unter dem Namen Negaban^® vermarktet. Sein Einsatz war jedoch sehr gering, da es eine mangelnde Wirksamkeit gegenüber grampositiven Bakterien, Anaerobiern und Pseudomonas aeruginosa aufweist.

Aufgrund der wachsenden Resistenzlage gewinnt Temocillin jedoch wieder zunehmend an Bedeutung. Daher hat Temocillin sowohl von der EMA als auch der FDA einen Orphan Drug-Status für die Behandlung von Infektionen erhalten, die durch Burkholderia cepacia bei Patienten mit Mukoviszidose verursacht werden. Seit 1. Oktober 2019 ist Temocillin in Deutschland unter dem Namen Temopen^® von der Firma Eumedica im Handel.