Suvorexant

Suvorexant agiert als selektiver und dualer Antagonist der Orexinrezeptoren OX1R und OX2R im Hypothalamus. Der Wirkstoff blockiert die Bindung der Neuropeptide Orexin A und B an ihre Rezeptoren, ein Vorgang, der die Wachheit fördert. Durch die Blockade hat Suvorexant darum eine schlaffördernde Wirkung. Im Unterschied zu vielen anderen Schlafmitteln interagiert Suvorexant nicht mit den GABA-Rezeptoren.

Suvorexant wird nach oraler Einnahme gut resorbiert und erreicht innerhalb von etwa zwei Stunden maximale Plasmakonzentrationen. Die Plasmahalbwertzeit beträgt ca. zwölf Stunden. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption von Suvorexant. Der Wirkstoff weist eine hohe Bindungskapazität an Plasmaproteine auf und wird hauptsächlich über das CYP3A4-System metabolisiert. Der Großteil der Metaboliten wird über den Stuhl ausgeschieden.

Suvorexant ist für die Behandlung von Ein- und Durchschlafstörungen indiziert.

Suvorexant liegt in Form von Filmtabletten mit 5, 10, 15 oder 20 mg Wirkstoff verfügbar.

Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg einmal täglich vor dem Schlafengehen, die bei Bedarf auf maximal 20 mg erhöht werden kann.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die häufigsten unerwünschten Nebenwirkungen von Suvorexant sind u.a.:

• Schläfrigkeit als häufigste unerwünschte Wirkung
• signifikante Reduktion der subjektiven Wachsamkeit und Verlängerung der Reaktionszeit

In höheren Dosen können mitunter folgende Nebenwirkungen beobachtet werden:

• rasches Einsetzen von Tagesschläfrigkeit
• motorische Beeinträchtigung
• Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit
• unbewusste nächtliche Aktivität, wie Schlafwandeln
• suizidale Ideation
• hypnagogische Halluzinationen
• abnormales Traummuster
• Effekte, die einer milden Kataplexie ähneln

Eine körperliche Abhängigkeit wurde in klinischen Studien nicht beobachtet.

Als CYP-Substrat hat Suvorexant relevante Interaktionen mit CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren. Die Kombination mit Alkohol und zentral dämpfenden Arzneimitteln wird aufgrund der möglichen Verstärkung der unerwünschten Wirkungen nicht empfohlen.

Kontraindikationen umfassen u.a.:

• Überempfindlichkeit gegen dem Wirkstoff
• Narkolepsie

Bei schweren Leberfunktionsstörungen wird eine Anwendung nicht empfohlen.

Suvorexant kann aufgrund seiner dämpfenden Effekte als Rauschmittel missbraucht werden.

Suvorexant wurde im Jahr 2014 in den USA als erster Wirkstoff aus der Gruppe der Orexin-Rezeptor-Antagonisten in Form von Filmtabletten unter dem Handelsnamen Belsomra^® zugelassen. In Deutschland ist der Arzneistoff derzeit (2024) nicht zugelassen.

• Suvorexant: The first orexin receptor antagonist to treat insomnia, abgerufen am 16.03.2024
• Pharmawiki - Suvorexant, abgerufen am 16.03.2024