Safinamid - DocCheck Flexikon

Vom 13. bis 26. Juni steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 13. bis 26. Juni 2022 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 27. Juni könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

Unser Tipp: Genießt die Sonne! Wir freuen uns auf jeden Fall, wenn ihr frisch erholt wiederkommt!

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Euer Flexikon-Team

Handelsname: Xadago^®

1 Definition

Safinamid ist ein Arzneistoff zur Behandlung der Parkinson-Krankheit aus der Gruppe der MAO-B-Hemmer.

2 Chemie

Safinamid ist ein fluoriertes α-Aminoamid-Derivat mit der Summenformel C₁₇H₁₉FN₂O₂.

3 Wirkmechanismus

Safinamid hemmt die Monoaminoxidase B (MAOB) und reduziert dadurch den Abbau von Dopamin in präsynaptischen Nervenendigungen. Im Gegensatz zu Selegilin und Rasagilin handelt es sich dabei um eine reversible Hemmung. Safinamid soll darüber hinaus die Freisetzung von Glutamat und den Reuptake von Dopamin und Serotonin reduzieren. Ferner blockiert Safinamid spannnungsabhängige Natrium- und Calciumkanäle, wobei die therapeutische Relevanz dieser Blockade für die zugelassenen Indikationen unklar ist.

4 Pharmakokinetik

Safinamid wird rasch und vollständig im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Es erreicht nach 1,8 bis 2,8 Stunden seine maximale Plasmakonzentration. Der Wirkstoff liegt im Blut zu etwa 90% an Plasmaproteine gebunden vor. Er unterliegt keinem relevanten First-Pass-Effekt. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 95%.

Der Abbau von Safinamid ist nicht vollständig geklärt. Der wesentliche Stoffwechselweg wird wahrscheinlich durch Amidasen vermittelt. Die Metaboliten werden im Wesentlichen (> 90%) renal ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertzeit liegt zwischen 20 und 30 Stunden. Im Stuhl werden nur 1,5% der verabreichten Dosis ausgeschieden.

5 Indikationen

Safinamid wird als Zusatztherapie zu Levodopa zur Behandlung der Parkinson-Krankheit bei Patienten im mittleren bis späten Stadium mit Fluktuationen eingesetzt - allein oder in Kombination mit anderen Antiparkinsonmitteln.

6 Nebenwirkungen

In klinischen Studien traten u.a. folgende Nebenwirkungen häufig auf:

Bei den behandelten Patienten war das Sturzrisiko erhöht. In Tierexperimenten mit Safinamid traten Retinopathien auf.

7 Kontraindikationen

8 Entwicklungsgeschichte

Die Rechte an Safinamid gingen 1998 von Pharmacia auf die neu gegründete Firma Newron Pharmaceuticals über. 2006 erhielt die Merck KGaA die weltweiten Exklusivrechte zur Entwicklung, Herstellung und Vermarktung von Safinamid in neurologischen Indikationen. Diese Exklusivrechte wurden im April 2012 an Newron zurückgeben. Im Mai 2012 wurde die weltweiten Exklusivrechte (mit Ausnahme von Japan und anderen asiatischen Ländern) an Zambon weitergereicht. Safinamid wurde schließlich 2015 von der EMA, 2017 von der FDA zugelassen.