Meropenem
Handelsnamen: Meronem®, Vaborem®
Synonyme: SM-7338, ICI 194660
Englisch: meropenem
Definition
Meropenem ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Carbapeneme.
Chemie
Meropenem hat die Summenformel C17H25N3O5S und eine molare Masse von 383,46 g/mol.
Wirkmechanismus
Wie andere Beta-Laktam-Antibiotika wirkt Meropenem durch Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese bakterizid. Auf Listeria monocytogenes wirkt es bakteriostatisch. Die Substanz ist sehr stabil gegenüber bakteriellen Beta-Laktamasen.
Wirkspektrum
Meropenem ist ein Breitspektrumantibiotikum, das manchmal auch als "Ultrabreitspektrum-Antibiotikum" bezeichnet wird. Es deckt aerobe und anaerobe grampositive und gramnegative Erreger ab. Sein Wirkspektrum ähnelt dem des Imipenems, wobei Meropenem etwas aktiver gegen Enterobakterien ist, dafür etwas weniger effektiv bei grampositiven Erregern. Bei Pseudomonas aeruginosa kommen Imipenem-Resistenzen vor.
Resistenzen
Resistenzen gegenüber Meropenem können auf verschiedene Weise entstehen, z.B. durch
- Veränderungen an den Penicillin-bindenden Proteinen der Erreger. Das betrifft z.B. einige Enterococcus faecium-Stämme oder MRSA-Stämme
- Veränderungen der Membranproteine. Dieser Mechanismus tritt bei gramnegative Bakterien auf (z.B. bei Pseudomonas-Stämmen) und beeinflusst die Durchlässigkeit der Zellmembran. Dadurch wird die Anreicherung des Antibiotikums im Erreger behindert.
Pharmakokinetik
Im Gegensatz zu Imipenem wird Meropenem nicht in relevantem Umfang von der renalen Dihydropeptidase (DHP-1) hydrolysiert. Daher ist auch keine Kombination mit dem Hemmstoff Cilastatin notwendig.
Die Ausscheidung erfolgt überwiegend renal. Die Konzentration im Liquor ist gering, bei Vorliegen einer Meningitis deutlich erhöht.
Indikationen
Meropenem ist ein Reserveantibiotikum, das zur Therapie lebensbedrohlicher Infektionen bzw. Mischinfektionen durch Meropenem-empfindliche Erreger eingesetzt wird, z.B. im Rahmen von Infektionen der Harnwege, der Atemwege oder des Bauchraums, sowie bei Sepsis.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber Meropenem (Cave: Kreuzallergie)
- Schwangerschaft und Stillzeit (wenn kein zwingender Grund vorliegt)
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen entsprechen denen der Penicilline und Cephalosporine. Zusätzlich wurde über das Auftreten von Hypokaliämien berichtet.
Dosierung
Als übliche Dosis beim Erwachsenen werden 1,5 - 3 g Meropenem pro Tag angegeben - aufgeteilt in 3 Einzeldosen. Bei weniger empfindlichen Erregern kann die Dosierung bei Erwachsenen auf bis zu 3 x 2 g gesteigert werden. Aufgrund seiner renalen Eliminierung ist eine Anpassung anhand der GFR nötig.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Die Anwendung erfolgt i.v. als Bolusinjektion oder Kurzinfusion. In der Intensivmedizin wird Meropenem vorwiegend über Perfusoren, bis hin zur kontinuierlichen Dauergabe über 24h, appliziert.
Weblinks
- Drugbank - Meropenem, abgerufen am 11.12.2024
- Pharmazeutische Zeitung Arzneistoffe - Meropenem-Vaborbactam, abgerufen am 11.12.2024
- Gelbe Liste Wirkstoffe - Meropenem, abgerufen am 11.12.2024
- PharmaWiki - Meropenem, abgerufen am 11.12.2024
- PubChem 441130
- MeSH 2028125