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Dosulepin

Handelsname: Prothiaden®
Synonym: Dothiepin
Englisch: dosulepin

1. Definition

Dosulepin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der trizyklischen Antidepressiva mit anxiolytischen und sedierenden Eigenschaften, der zur Behandlung von depressiven Erkrankungen und Angstzuständen eingesetzt wird. In Deutschland ist der Wirkstoff nicht mehr im Handel.

2. Chemie

Dosulepin hat die Summenformel C19H21NS und ein Molekulargewicht von 295,44 g/mol.

3. Wirkmechanismus

Dosulepin hemmt die Wiederaufnahme biogener Amine, was zu einem Anstieg der verfügbaren Neurotransmitter Noradrenalin und Serotonin (5-HT) im synaptischen Spalt führt. Ferner bindet es an α1-Adrenozeptoren und reduziert die Noradrenalin-induzierte zyklische AMP-Bildung durch Downregulierung zentraler β-Adrenorezeptoren. Als Antagonist blockiert Dosulepin 5HT1A- und 5HT2A-Rezeptoren im ZNS und verbessert dadurch das Schlafverhalten.

Darüber hinaus wurde eine Affinität zu H1-Rezeptoren und muskarinischen Acetylcholinrezeptoren nachgewiesen, wodurch es ebenfalls anticholinerg, antihistaminerg und zentral sedierend wirkt.

Die Hauptmetaboliten Northiaden, Dothiepin-Sulfoxid und Northiaden-Sulfoxid binden mit geringerer Affinität ebenfalls an 5-HT-, α2- und H1-Rezeptoren.

4. Pharmakokinetik

Dosulepin wird nach oraler Gabe gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, erreicht seine maximale Plasmakonzentration nach etwa 2 Stunden und hat eine Plasmahalbwertszeit von ca. 20 Stunden. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt ca. 45 l/kgKG. Der Wirkstoff passiert die Blut-Hirn-Schranke sowie die Plazentaschranke und geht in geringen Konzentrationen in die Muttermilch über. Rund 84 % des unveränderten Wirkstoffs binden an Serumproteine. Dosulepin wird umfangreich hepatisch metabolisiert und hauptsächlich renal, teilweise auch über den biliären/fäkalen Weg eliminiert.[1]

5. Indikationen

Dosulepin wird in einigen Ländern zur Behandlung depressiver Störungen eingesetzt. Es wird hauptsächlich bei Patienten empfohlen, die auf andere antidepressive Therapien nicht ansprechen oder diese nicht tolerieren.

6. Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören u.a.:

Überdosierungen von Dosulepin (> 5 mg/kg) können zu kardiovaskulärer Toxizität und schwerer Hypotonie führen und sind mit hoher Mortalität verbunden.

7. Zulassung

Dosulepin ist in Deutschland seit 2014 außer Handel.[2]

8. Quellen

  1. Drugbank online - Dosulepin, abgerufen am 21.03.2024
  2. Pschyrembel – Doselupin, abgerufen am 22.03.2024

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