Distigmin

Distigmin ist wie Neostigmin eine quartäre Ammoniumverbindung, Die Summenformel lautet C₂₂H₃₂Br₂N₄O₄. Die molare Masse beträgt 576,33 g·mol⁻¹.

Distigmin inhibiert die Acetylcholinesterase. Dieses Enzym spaltet hydrolytisch den Neurotransmitter Acetylcholin im synaptischen Spalt zu Acetat und Cholin. Wird dieser Vorgang gehemmt, liegt mehr Acetylcholin an der motorischen Endplatte vor, sodass die Wahrscheinlichkeit, dass es zu einer Muskelkontraktion kommt, steigt. Bei der Behandlung der Harninkontinenz wirkt sich dies positiv auf den Blasenschließmuskel aus.

Die Bioverfügbarkeit von Distigmin ist mit etwa 5% eher gering. Im Vergleich zu anderen Parasympathomimetika verfügt Distigmin jedoch mit 65 Stunden über eine deutlich längere Plasmahalbwertszeit. Der Wirkstoff wird nach Hydrolyse verzögert renal ausgeschieden. Insgesamt kommt es dadurch zu einer erhöhten Akkumulationstendenz, die ein höheres Risiko für das Entstehen cholinerger Krisen mit sich bringt.

Distigmin überwindet die Blut-Hirn-Schranke nicht und beeinflusst auch die ganglionäre Übertragung nicht wesentlich.

Die Hauptindikation für die Verschreibung von Distigmin sind neurogene Blasenentleerungsstörungen. Darüber hinaus wir es bei postoperativer Darmatonie eingesetzt.

Bei der Therapie der Myasthenia gravis ist Distigmin eine zweite Wahl, hier wird Pyridostigmin bevorzugt.

• Schwitzen
• Muskelkrämpfe
• Vermehrter Speichelfluss
• Bradykardien
• Bronchokonstriktion mit einhergehender Atemnot
• Akkommodationsstörungen
• Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Diarrhoe

• Ileus
• Verschluss der harnableitenden Wege
• Iritis
• Asthma bronchiale
• Morbus Parkinson

In der Schwangerschaft und Stillzeit wird von einer Einnahme des Medikaments abgeraten, da keine Studien bzgl. möglicher Auswirkungen vorliegen.