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Ciclesonid

Handelsname: Alvesco®

1 Definition

Ciclesonid ist ein als Aerosol verfügbares inhalatives Glukokortikoid zur Therapie des Asthma bronchiale.

2 Chemie

Ciclesonid gehört zu den nicht-halogenierten Glukokortikoiden und ist strukturell eng mit Budesonid verwandt. Es liegt als R-Enantiomer vor.

3 Wirmechanismus

Desciclesonid bindet an Glukokortikoidrezeptoren und verringert dadurch die körpereigene Immunreaktion.

4 Pharmakokinetik

Eine besondere Eigenschaft des Ciclesonids ist die Applikation als Prodrug. Das im Aerosol enthaltene Ciclesonid ist selbst als Glukokortikoid unwirksam. Erst in den Lungen wird es durch dort vorhandene Esterasen in die aktive Form des-Isobutyryl-Ciclesonid (Desciclesonid) überführt. Ciclesonid weist eine hohe Lipophilie auf und wird daher auch in der Lunge angereichert.

Dadurch soll die Rate an lokalen (z.B. Soor) und systemischen Nebenwirkungen (z.B. Osteoporose) möglichst gering gehalten werden.

Über die Lunge gelangen jedoch stets auch wirksame Mengen des aktiven Metaboliten in den systemischen Kreislauf. Diese werden in der Leber metabolisiert und biliär ausgeschieden.

5 Indikationen

Ciclesonid ist wie andere inhalative Glukokortikoide zur Basistherapie eines Asthma bronchiale und bei allergischer Rhinitis geeignet. Es verringert bei regelmäßiger Anwendung die allergischen Reaktionen in den Bronchien und die Hyperreagibilität und führt zu einer Besserung des Krankheitsbildes.

Ergänzend zum Ciclesonid sollte stets eine Bedarfsmedikation mit β2-Sympathomimetika erfolgen.

6 Darreichungsformen

7 Dosierung

Die als Basismedikation empfohlene Dosis beträgt 160 mg einmal täglich. Bei gutem Ansprechen des Patienten kann eine Dosisreduktion auf 80 mg/d versucht werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichtete Nebenwirkung ist der Bronchospasmus, der gelegentlich bei auftritt. Daneben sind vor allem leichtere lokale Reaktionen der Mundschleimhaut (Brennen, Jucken etc.) zu nennen. Sehr selten sind unter Ciclesonid-Therapie auch Katarakte entstanden, ein Hinweis darauf, dass systemische Wirkungen nicht auszuschließen sind.

Das Nebenwirkungsprofil ist relativ günstig, wie bei anderen inhalativen Glukokortikoiden auch. Aus der Applikationsart als Prodrug ist die Abnahme lokaler Nebenwirkungen abzuleiten.

9 Kontraindikationen

Besondere Vorsicht bei:

10 Kritische Betrachtung

Ciclesonid wird vom Hersteller als "besser verträglich" beworben, ein definitver Nachweis der überlegenen Wirksamkeit gegenüber anderen Glukokortikoiden steht jedoch aus.

Systemische Nebenwirkungen können nicht ausgeschlossen werden. Eine abschliessende Bewertung ist nicht zu treffen (2020), da es keine aussagekräftigen kontrollierten Studien mit Vergleichen zu anderen inhalativen Glukokortikoiden gibt. Vorteilhaft für den Patienten ist die nur einmal täglich notwendige Applikation (bessere Compliance).

siehe auch: Budesonid, Fluticason

11 Veterinärmedizin

Ciclesonid kann bei Pferde mit equinen Asthma angewendet werden. Aufgrund der inhalativen Applikation und der Pharmakokinetik des Wirkstoffs ist es deutlich nebenwirkungsärmer als z.B. systemisch verabreichtes Dexamethason oder Prednisolon.

Da auch bei einer Dosierung von 3,7 mg/kgKG SID bzw. 2,7 mg/kgKG BID kein Anstieg des Serumkortisolspiegels nachgewiesen werden konnte, kann Ciclesonid auch bei Pferden mit anderen Erkrankungen (z.B. Cushing-Syndrom) angewendet werden.[1]

12 Quellen

  1. Lavoie JP. Effect of different doses of inhaled ciclesonide on lung function, clinical signs related to airflow limitation and serum cortisol levels in horses with experimentally induced mild to severe airway obstruction, Equine Vet J 51(6):779-786, 2019

Fachgebiete: Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 17. November 2020 um 15:33 Uhr bearbeitet.

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