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Bremelanotid

Englisch: bremelanotide

1 Definition

Bremelanotid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Melanocortin-Rezeptor-Agonisten, der für die pharmakologische Therapie von sexuellen Funktionsstörungen eingesetzt wird. Dabei ist das Ziel, beide Geschlechter nebenwirkungsarm behandeln zu können. Bei Männern soll die Verbindung gegen die erektile Dysfunktion helfen, bei Frauen vermag es zu einer Steigerung der Libido zu führen.

2 Chemie

Bremelanotid ist ein Heptapeptid und ein Abbauprodukt von Melanotan II, bei dem die C-terminale Aminogruppe durch eine Hydroxygruppe ersetzt und somit in eine Carbonsäure umgewandelt wurde.

Die chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) für Bremelanotid ist (3S,6S,9R,12S,23S)-15-[(N-acetyl-L-norleucyl)amino]-9-benzyl-6-{3-[(diaminomethyliden)amino]propyl}-12-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-23-carbonsäure. Die Summenformel lautet C50H68N14O10.

3 Unterschied zu Sildenafil

Sildenafil ist bereits seit langer Zeit auf dem Markt und verhilft Männern mit Erektionsstörungen zu einer deutlichen Besserung ihrer Problematik. Dabei wirkt Sildenafil (wie auch einige ähnliche Arzneistoffe) als PDE-5-Hemmer über eine Steigerung der Durchblutung in den Schwellkörpern des Penis (durch eine Vasodilatation). Bremelanotid hingegen hat keinerlei Auswirkungen auf die Durchblutung. Vielmehr bewirkt es durch seine antagonistische Wirkung am Melanocortinrezeptor im Gehirn eine Steigerung der sexuellen Appetenz. Es handelt sich folglich um ein Aphrodisiakum.

4 Wissenswertes

Der Wirkstoff Bremelanotid wurde ursprünglich als Zusatz für Sonnenschutzmittel (v.a. Crèmes) entwickelt. Als Nebenwirkung wurde dann ein verstärktes sexuelles Verlangen, sowie das Auftreten von Erektionen beobachtet.

5 Entwicklungsprobleme

Erste Versuche den Wirkstoff in Form von Nasensprays herzustellen, scheiterten an den ungünstigen Nebenwirkungen wie Hypertonie und Erbrechen. Jüngst wurden erneute Entwicklungen begonnen. In deren Rahmen soll versucht werden, Bremelanotid in subkutaner Dosierungsform herzustellen. Die Forscher versprechen sich davon ein günstigeres Nebenwirkungsprofil.

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