Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Pazopanib

(Weitergeleitet von 5-((4-((2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino)-2-pyrimidinyl)amino)-2-methylbenzolsulfonamid)

Synonyme: 5-((4-((2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino)-2-pyrimidinyl)amino)-2-methylbenzolsulfonamid
Handelsname: Votrient®
Englisch: pazopanib

1 Definition

Pazopanib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, der zur Behandlung von metastasierenden Nierenzellkarzinomen oder Weichteilsarkomen eingesetzt wird.

2 Chemie

Pazopanib ist ein Indazol-, Pyrimidin- und Benzolsulfonamid-Derivat. Seine molare Masse beträgt 437,517 g·mol-1, die Summenformel ist C21H23N7O2S. Der Wirkstoff liegt in Arzneimitteln als Pazopanibhydrochlorid vor. In dieser Form handelt es sich um einen weiß-gelblichen Feststoff.

3 Pharmakokinetik

Pazopanib sollte zwei Stunden nach oder eine Stunde vor einer Mahlzeit oral eingenommen werden, da es bei der Einnahme mit einer Mahlzeit zu einer erhöhten Pazopanib-Exposition kommen kann. Der Wirkstoff erreicht seine maximale Konzentration im Blutplasma nach ungefähr 3,5 Stunden. Die Plasmaproteinbindung beträgt circa 99%. Der Wirkstoff wird in der Leber metabolisiert, hauptsächlich von CYP3A4, aber auch von CYP1A2 und CYP2C8. Aufgrund einer hohen Eliminationshalbwertszeit, welche bei etwa 30,9 Stunden liegt, ist eine einmalige Einnahme am Tag ausreichend.

4 Wirkungsmechanismus

Pazopanib ist die Tyrosinkinasehemmer, seine Wirkung tritt über die Hemmung der "Vascular Endothelial Growth Factor"-Rezeptoren (VEGFR), der "Platelet-derived growth factor"-Rezeptoren (PDGFR) und der Stammzellfaktor-Rezeptoren (c-KIT) ein. Durch die Hemmung dieser wichtigen Signaltransduktionswege erhält Pazopanib seine antitumoralen und antiangiogenetischen Eigenschaften.

5 Klinik

Pazopanib wurde im Juni 2010 in Europa zur Behandlung von fortgeschrittenen Nierenzellkarzinomen zugelassen, 2012 erfolgte eine Indikationserweiterung in Richtung der Behandlung von fortgeschrittenen Weichteilsarkomen.

5.1 Indikationen

Der Arzneistoff kann zur Erstlinientherapie des Nierenzellkarzinoms oder nach einer Therapie mit Zytokinen eingesetzt werden. Es wird auch für Patienten mit Weichteilsarkomen verwendet, wenn die Erkrankung nach einer Chemotherapie (adjuvant oder neoadjuvant) innerhalb eines Jahres eine Progression zeigt.

5.2 Kontraindikationen

Bei Patienten mit einer leichten oder mäßigen Leberfunktionsstörung müssen während der Behandlung engmaschig bewacht werden, bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist der Wirkstoff kontraindiziert.

5.3 Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Behandlung mit CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren kann es zu veränderten Wirkspiegeln kommen.

5.4 Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen:

6 Links

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

1 Wertungen (4 ø)

234 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
Copyright ©2018 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: