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Pazopanib

(Weitergeleitet von 5-((4-((2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino)-2-pyrimidinyl)amino)-2-methylbenzolsulfonamid)

Synonym: 5-((4-((2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino)-2-pyrimidinyl)amino)-2-methylbenzolsulfonamid
Handelsname: Votrient®
Englisch: pazopanib

1 Definition

Pazopanib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, der zur Behandlung von metastasierenden Nierenzellkarzinomen oder Weichteilsarkomen eingesetzt wird.

2 Chemie

Pazopanib ist ein Indazol-, Pyrimidin- und Benzolsulfonamid-Derivat. Seine molare Masse beträgt 437,517 g·mol-1, die Summenformel ist C21H23N7O2S. Der Wirkstoff liegt in Arzneimitteln als Pazopanibhydrochlorid vor. In dieser Form handelt es sich um einen weiß-gelblichen Feststoff.

3 Wirkmechanismus

Die Wirkung von Pazopanib tritt über die Hemmung der "Vascular Endothelial Growth Factor"-Rezeptoren (VEGFR), der "Platelet-derived growth factor"-Rezeptoren (PDGFR) und der Stammzellfaktor-Rezeptoren (c-KIT) ein. Die Hemmung der Rezeptoren blockiert die von ihnen abhängigen Signaltransduktionswege, was im Effekt die antitumoralen und antiangiogenetischen Eigenschaften des Wirkstoffs verursacht.

4 Pharmakokinetik

Pazopanib sollte zwei Stunden nach oder eine Stunde vor einer Mahlzeit oral eingenommen werden, da es bei der Einnahme mit einer Mahlzeit zu einer erhöhten Pazopanib-Exposition kommen kann. Der Wirkstoff erreicht seine maximale Konzentration im Blutplasma nach ungefähr 3,5 Stunden. Die Plasmaproteinbindung beträgt circa 99 %. Der Wirkstoff wird in der Leber metabolisiert, hauptsächlich von CYP3A4, aber auch von CYP1A2 und CYP2C8. Aufgrund einer hohen Eliminationshalbwertszeit, welche bei etwa 30,9 Stunden liegt, ist eine einmalige Einnahme am Tag ausreichend.

5 Indikationen

Der Arzneistoff kann zur Erstlinientherapie des Nierenzellkarzinoms oder nach einer Therapie mit Zytokinen eingesetzt werden. Es wird auch für Patienten mit Weichteilsarkomen verwendet, wenn die Erkrankung nach einer Chemotherapie (adjuvant oder neoadjuvant) innerhalb eines Jahres eine Progression zeigt.

6 Darreichungsformen

7 Dosierung

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 800 mg als Einmalgabe. Zum Management von Nebenwirkungen kann eine Dosismodifikation durch schrittweise Reduktion oder Erhöhung um 200 mg erfolgen - abhängig von der individuellen Verträglichkeit.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen:

9 Kontraindikationen

Bei Patienten mit einer leichten oder mäßigen Leberfunktionsstörung müssen während der Behandlung engmaschig bewacht werden, bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist der Wirkstoff kontraindiziert.

10 Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Behandlung mit CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren kann es zu veränderten Wirkspiegeln kommen.

11 Zulassung

Pazopanib wurde im Juni 2010 in Europa zur Behandlung von fortgeschrittenen Nierenzellkarzinomen zugelassen, 2012 erfolgte eine Indikationserweiterung in Richtung der Behandlung von fortgeschrittenen Weichteilsarkomen.

12 Links

Diese Seite wurde zuletzt am 21. August 2020 um 19:37 Uhr bearbeitet.

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