Terbutalin

Das Sympathomimetikum besitzt die chemische Summenformel

• C₁₂H₁₉NO₃

und hat seinen Schmelzpunkt bei etwa 120 – 122 °C. Liegt das Terbutalin als Sulfat vor, erhöht sich sein Schmelzpunkt erheblich. Dieser liegt dann bei Werten um die 247 – 250 °C. Das Arzneimittel besitzt eine chiralen Charakter und enthält ein Stereozentrum, was das Vorhandensein von zwei Stereoisomeren zur Folge hat. Strukturell lassen sich unterscheiden:

• S-Terbutalin
• R-Terbutalin

Lediglich die R-Form besitzt eine therapeutische Wirksamkeit. Dennoch stellen die handelsüblichen Präparate ein Gemisch aus beiden Strukturisomeren dar (Verhältnis 50:50).

• chronisch obstruktive Bronchitis
• akuter Asthmaanfall (symptomatische Therapie)
• belastungsinduzierte Asthma bronchiale

• Inhalation
• orale Gabe durch Tabletten
• parenterale Injektion

Bei dem Terbutalin handelt es sich um ein hochwirksames β₂-Mimetikum. Es hat somit eine ausgeprägte Wirkung auf sämtliche β₂-Adrenozeptoren. Diese befinden sich in der glatten Muskulatur von Blutgefäßen, dem Uterus und den Bronchien. Die Wirkung auf die β₁-Rezeptoren des Myokards ist relativ gering. Das Terbutalin-Molekül bindet sich fest an die Rezeptoren und bewirkt somit eine Entspannung bzw. Erschlaffung der genannten Strukturen. Im Bereich der Bronchien sinkt durch Anwendung des Arzneistoffes der respiratorische Widerstand und das Einatmen erleichtert sich sofort. Die Entspannung der glatten Muskulatur des Uterus sorgt für eine vorübergehende Verminderung der Wehentätigkeit.

Die langfristige und häufige Gabe von Terbutalin bewirkt eine Downregulation der Rezeptordichte, da diese immer seltener ihre eigentliche Aufgabe wahrnehmen. Dadurch verringert sich mit der Zeit die Wirksamkeit des Medikamentes.

• Zunahme der Herzfrequenz als kompensatorische Reaktion auf die Vasodilatation der peripheren Blutgefäße; ansonsten wirkt sich Terbutalin kaum auf die Herztätigkeit aus.
• es kann zu Muskelkrämpfen und einem Ruhetremor kommen, da unter dem Einfluss von Sympathomimetika die allgemeine Erregbarkeit der quergestreiften Muskulatur zunimmt
• Hypokaliämie (regelmäßige Laborkontrollen sind wichtig)
• Exanthem
• Hypotonie
• Quincke-Ödem
• Allergie
• Hautausschlag
• Urticaria
• Herzschädigende Wirkung bei der Langzeitbehandlung zur Verringerung von Wehen