Tedizolid

Neben dem Oxazolidinon-Ring weist Tedizolid noch einen Fluor-substituierten Benzolring, einen Pyridinring und einen Tetrazolring auf. Die Synthese ist dementsprechend aufwendig.^[1] Die Summenformel lautet C₁₇H₁₅FN₆O₃. Das Molekulargewicht beträgt 370,34 g/mol.

Bei Tedizolidphosphat handelt es sich um ein Prodrug, das durch Phosphatasen im Blutplasma in Tedizolid umgewandelt wird. Dieses bindet an die 50S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen, wodurch die Proteinbiosynthese gehemmt wird.

Die absolute Bioverfügbarkeit von Tedizolid beträgt nach oraler Gabe mehr als 90%. Die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa 3 Stunden erreicht. Bei postprandialer Einnahme nach einer fettreichen Speise sind diese Werte verringert. Tedizolid ist kein Substrat von Enzymen der CYP450-Familie. Die Elimination erfolgt hauptsächlich über den Stuhl.^[2]

Tedizolid ist zur Behandlung akuter bakterieller Haut- und Weichgewebe-Infektionen bei Erwachsenen indiziert. Es wirkt gegen ein großes Spektrum grampositiver Bakterien, Vancomycin-resistente Enterokokken, Methicillin-resistente Staphylokokken (MRSA) sowie Stämme, die eine cfr-Gen-vermittelte Multiresistenz aufweisen.^[2][3]

Tedizolid ist als Filmtablette sowie als Pulver für ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung erhältlich.

Die empfohlene Dosis beträgt 200 mg einmal täglich über 6 Tage.^[2]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Mögliche Nebenwirkungen sind:^[2][3]

• Pilzinfektionen, Atemwegsinfektionen
• Kopfschmerzen, Schwindelgefühl
• Übelkeit, Diarrhö, Erbrechen
• Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria
• Ermüdung, Schlaflosigkeit
• Sehstörungen
• Angst
• Bradykardie
• abdominielle Beschwerden

• BCRP-Substrate: Die orale Gabe von Tedizolid kann zur Hemmung des Effluxtransporters BCRP (Breast Cancer Resistance Protein) im Darm führen. Die Begleittherapie mit einem BCRP-Substrat (z.B. Imatinib, Methotrexat, Pitavastatin, Rosuvastatin, Sulfasalazion, Topocetan) ist entsprechend anzupassen oder falls möglich für den Einnahmezeitraum von Tedizolid zu unterbrechen.^[2]

Vorsichtsmaßnahmen sind bei Patienten mit mitochondrialer Dysfunktion, Myelosuppression, peripherer Neuropathie, Sehnerverkrankungen, Laktazidose, Hypersensitivitätsreaktionen und Clostridium-difficile-assozierter-Diarrhö zu beachten.^[3]

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Eine Nutzenbewertung des IQWiG liegt derzeit (2018) nicht vor.