Tedizolid
Handelsname: Sivextro®
Englisch: tedizolide
Definition
Tedizolid ist ein Reserveantibiotikum aus der Klasse der Oxazolidinone zur Behandlung von Infektionen der Haut durch multiresistente Bakterien.
Chemie
Neben dem Oxazolidinon-Ring weist Tedizolid noch einen Fluor-substituierten Benzolring, einen Pyridinring und einen Tetrazolring auf. Die Synthese ist dementsprechend aufwendig.[1] Die Summenformel lautet C17H15FN6O3. Das Molekulargewicht beträgt 370,34 g/mol.
Wirkmechanismus
Bei Tedizolidphosphat handelt es sich um ein Prodrug, das durch Phosphatasen im Blutplasma in Tedizolid umgewandelt wird. Dieses bindet an die 50S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen, wodurch die Proteinbiosynthese gehemmt wird.
Pharmakokinetik
Die absolute Bioverfügbarkeit von Tedizolid beträgt nach oraler Gabe mehr als 90%. Die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa 3 Stunden erreicht. Bei postprandialer Einnahme nach einer fettreichen Speise sind diese Werte verringert. Tedizolid ist kein Substrat von Enzymen der CYP450-Familie. Die Elimination erfolgt hauptsächlich über den Stuhl.[2]
Indikation
Tedizolid ist zur Behandlung akuter bakterieller Haut- und Weichgewebe-Infektionen bei Erwachsenen indiziert. Es wirkt gegen ein großes Spektrum grampositiver Bakterien, Vancomycin-resistente Enterokokken, Methicillin-resistente Staphylokokken (MRSA) sowie Stämme, die eine cfr-Gen-vermittelte Multiresistenz aufweisen.[2][3]
Darreichungsformen
Tedizolid ist als Filmtablette sowie als Pulver für ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung erhältlich.
Dosierung
Die empfohlene Dosis beträgt 200 mg einmal täglich über 6 Tage.[2]
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Wechselwirkungen
- BCRP-Substrate: Die orale Gabe von Tedizolid kann zur Hemmung des Effluxtransporters BCRP (Breast Cancer Resistance Protein) im Darm führen. Die Begleittherapie mit einem BCRP-Substrat (z.B. Imatinib, Methotrexat, Pitavastatin, Rosuvastatin, Sulfasalazion, Topocetan) ist entsprechend anzupassen oder falls möglich für den Einnahmezeitraum von Tedizolid zu unterbrechen.[2]
Vorsichtsmaßnahmen sind bei Patienten mit mitochondrialer Dysfunktion, Myelosuppression, peripherer Neuropathie, Sehnerverkrankungen, Laktazidose, Hypersensitivitätsreaktionen und Clostridium-difficile-assozierter-Diarrhö zu beachten.[3]
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
Nutzenbewertung
Eine Nutzenbewertung des IQWiG liegt derzeit (2018) nicht vor.
Quellen
- ↑ US9328087B2 Methods for preparing oxazolidinones and compositions containing them Merck Sharp & Dohme Corp Priority 10.10.2008
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 Fachinformation Seivextro 200 mg Filmtabletten, Gelbe Liste, abgerufen am 24.11.2018
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Tedizolidphosphat Gelbe Liste, abgerufen am 24.11.2018