Rifaximin
Handelsnamen: Xifaxan®, Colidimin®
Definition
Rifaximin ist ein Breitbandantibiotikum aus der Klasse der Rifamycine, dessen Hauptanwendungsgebiet bakterielle Infektionen des Magen-Darm-Trakts sind. Im Gegensatz zu systemisch wirkenden Antibiotika wird der Wirkstoff kaum resorbiert, so dass sich seine Wirksamkeit fast ausschließlich im Darmlumen entfaltet. Durch diese lokal begrenzte Wirkung gilt Rifaximin als relativ nebenwirkungsarm.
Chemie
Die Summenformel von Rifaximin lautet:
- C43H51N3O11
Es handelt sich um ein Derivat des ebenfalls antibiotisch wirksamen Rifampicins. Die Kohlenwasserstoffverbindung gehört zu den Aromaten und enthält drei Stickstoffatome. Durch die Pyridoimidazol-Struktur des Moleküls findet im Organismus praktisch keine Resorption statt.
Wirkmechanismus
Der Arzneistoff geht bei Prokaryonten eine irreversible Bindung mit der Beta-Untereinheit der DNA-abhängigen RNA-Polymerase ein. Folglich kann letztere nicht mehr an den DNA-Strang binden - es findet keine Transkription mehr statt. Dadurch unterbleibt die Proteinbiosynthese, was den Zusammenbruch des mikrobiellen Stoffwechsels zur Folge hat.
Wirkungsspektrum
Rifaximin ist sowohl gegen grampositive und gramnegative, sowie gegen aerobe und anaerobe Bakterien wirksam. Damit wirkt es praktisch gegen alle Bakterien, die eine Darminfektion hervorrufen können. Dies sind beispielsweise:
- Staphylococcus aureus
- Streptococcus pyogenes
- Clostridioides difficile
- Pseudomonas aeruginosa
- Escherichia coli
Wie bei anderen Antibiotika kann es zur Entwicklung von Resistenzen gegen den Arzneistoff kommen.
Pharmakologie
Weniger als 1 % des aufgenommenen Wirkstoffes werden resorbiert. Im Gastrointestinaltrakt entsteht nach oraler Applikation eine sehr große Wirkstoffkonzentration, was eine hohe therapeutische Lokaleffektivität garantiert. Die minimale Hemmkonzentration der Bakterien wird um ein Vielfaches überschritten. Rifaximin wird praktisch unverändert mit dem Stuhl ausgeschieden.
Darreichungsform
Das Antibiotikum wird in Form von Filmtabletten oral verabreicht.
Indikationen
- diverse bakterielle Darminfektionen
- Dünndarmfehlbesiedlung (DDFB)
- Hepatische Enzephalopathie
- Reisediarrhoe
- Pseudomembranöse Kolitis
- Präoperative Darmdekontamination
- Divertikel
- Hyperammonämie
Nebenwirkungen
Durch die geringe systemische Verfügbarkeit führt Rifaximin vor allem zu gastrointestinalen Nebenwirkungen. Häufig sind:
- Bauchschmerzen
- Blähungen
- vermehrter Stuhlabgang
- Obstipation
- Kopfschmerzen
- Fieber
Wechselwirkungen
Es liegen keine Erkenntnisse über Wechselwirkungen vor.
Kontraindikationen
- Invasive Enteritis
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
Es sollte keine Anwendung bei Kindern stattfinden, da in dieser Patientengruppe keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.