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Pyriprol

Handelsname: Prac-tic®
Englisch: pyriprole

1 Definition

Pyriprol ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Phenylpyrazole und kommt vorwiegend in der Veterinärmedizin als Ektoparasitikum zum Einsatz.

2 Chemie

Pyriprol hat die Summenformel C18H10Cl2F5N5S und eine Molekülmasse von 494,3 g/mol. Als chloriertes sowie fluoriertes Phenylpyrazol-Derivat liegt Pyriprol in kristalliner Form vor und ist strukturell eng mit Fipronil verwandt - wird jedoch als weniger toxisch eingestuft.

3 Wirkmechanismus

Pyriprol ist ein schnell wirkendes Kontaktgift mit insektiziden und akariziden Eigenschaften.

Der Wirkmechanismus ähnelt jenem des Fipronils und beruht auf einer Interaktion mit den GABA-kontrollierten Chloridkanälen der Nervenzellen. Durch die Hemmung der Gamma-Aminobuttersäure (GABA) tritt eine nicht-kompetitive Blockade des prä- und postsynaptischen Transfers der Chloridionen durch die Zellmembran ein. Auf diese Weise wird das Ruhepotenzial der Nervenzelle bis zur Depolarisationsschwelle abgebaut, worauf es zu einer unkontrollierten Aktivität (Hyperexzitation) des Nervensystems kommt.

Nach der Aufnahme von Pyriprol durch die Parasiten tritt binnen 24 bis 48 Stunden der Tod ein.

Bei Hunden wird innerhalb von 48 Stunden nach der Gabe von Pyriprol eine 99 %ige Wirkung gegen Flöhe und Zecken aufgebaut, die bis zu 30 Tagen anhält. Da sich der Wirkstoff in den Talgdrüsen anreichert und mit dem Talg kontinuierlich an das Haar und die oberen Hautschichten abgegeben wird, gewährleistet Pyriprol eine lange Wirkdauer (Residualwirkung).

4 Pharmakokinetik

Pyriprol wird topisch appliziert und verteilt sich anschließend rasch (innerhalb eines Tages) über das gesamte Haarkleid. Die Bioverfügbarkeit durch Absorption beim Hund wird mit 50 % angegeben. Da die Aufnahme äußerst langsam abläuft, die Absorptionshalbwertszeit 21 ± 14 Tage beträgt und die Leber eine hohe metabolische Clearance aufweist, ist Pyriprol nicht im Blut nachweisbar.

Pyriprol wird in der Leber rasch in zwei Hauptmetaboliten metabolisiert (Sulfon- und Sulfoxidderivat). Die Ausscheidung erfolgt größtenteils (bis zu 60 %) über den Kot.

5 Indikation

Tier Parasit
Hund Flöhe: Ctenocephalides canis, Ctenocephalides felis
Zecken: Ixodes ricinus, Rhipicephalus sanguineus, Dermacentor viriabilis, Ixodes scapularis, Dermacentor reticularis, Ambylomma americanum

6 Dosierung

Tier  Anwendung Dosis
Hund topisch 12,5 mg/kgKG 1x monatlich als Spot-on

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Unerwünschte Arzneimittelwirkung

Als häufigste Nebenwirkungen werden lokale Reaktionen an der Applikationsstelle angegeben. Dazu zählen Fellverfärbungen, Alopezie, Juckreiz und kosmetische Effekte wie etwa fettige Haare und Haarverklebungen.

Durch die orale Aufnahme von Pyriprol (z.B. durch Ablecken bei der Fellpflege) kann es zu einer vorübergehenden Hypersalivation kommen. Pyriprol zeichnet sich jedoch durch eine gute Verträglichkeit aus. Auch die wiederholte dermale Applikation der 5-fachen empfohlenen Dosis wird normalerweise gut toleriert. Bei einigen Tieren können bis zu 18 Stunden nach der Applikation milde Symptome wie Tremor, Ataxie, Keuchen und Konvulsionen auftreten, die jedoch binnen 48 Stunden wieder vollständig verschwinden.

8 Quelle

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