Prucaloprid

Prucaloprid ist ein Derivat des Dihydrobenzofurans und weist somit im Grundgerüst eine Strukturähnlichkeit zum endogenen Liganden des 5-HT4-Rezeptors, dem Serotonin, auf. 

Die Summenformel lautet C₁₈H₂₆ClN₃O₃; die molare Masse liegt bei 367,9 g/mol. Der Octanol-Wasser-Koeffizient beträgt 2,56. Mit einem pK_s-Wert von 8,5 ist die Verbindung basisch.^[1]

Prucaloprid ist ein selektiver Agonist am 5-HT4-Rezeptor. Dieser Serotoninrezeptor wird in der Darmwand exprimiert und erhöht bei Aktivierung die Motilität des Magen-Darm-Traktes.

In hohen Dosen werden auch Dopaminrezeptoren gehemmt.^[2]

Die Resorption erfolgt rasch innerhalb 2-3 Stunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Das Verteilungsvolumen wurde mit 567 Liter bestimmt. Prucaloprid wird zum Großteil unverändert renal ausgeschieden.

• symptomatische Behandlung chronischer Obstipation bei Erwachsenen, bei denen Laxantien keine ausreichende Wirkung zeigen.

Prucaloprid ist als Filmtablette mit 1 mg oder 2 mg Wirkstoff erhältlich.

Die Dosierung beträgt einmal 2 mg täglich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion beträgt die Initialdosis 1 mg. Falls nach 4 Wochen keine Besserung eingetreten ist, ist die Therapie neu zu evaluieren.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Inappetenz
• Kopfschmerz, Schwindelgefühl, Tremor, Migräne
• Palpitationen
• Übelkeit, Diarrhö, Abdominalschmerz
• Erbrechen, Dyspepsie, Flatulenz, anomale Gastrointestinalgeräusche
• Pollakisurie
• Ermüdung, Fieber, Unwohlsein

Symptome einer Überdosierung sind Kopfschmerzen, Übelkeit und Durchfall. Die Behandlung erfolgt symptomatisch.

Es liegen nur wenige Daten zur Anwendung in der Schwangerschaft vor. Deshalb wird in diesem Fall von einer Anwendung abgeraten.

Prucaloprid hat keinen Einfluss auf die Expression von Cytochrom-P450-Monooxygenasen oder P-gp. Klinisch relevante Wechselwirkungen sind:

• Anstieg der Plasmaspiegel von Erythromycin um 30% (Mechanismus ungeklärt)

• Dialysepflichtige Niereninsuffizienz
• Darmperforation oder Obstruktion, obstruktiver Darmverschluss, schwere entzündliche Erkrankungen des Darmtraktes (z.B. Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa), toxisches Megakolon