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Prucaloprid

Handelsnamen: Resolor®

1 Definition

Prucaloprid ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Prokinetika, der bei Obstipation angewandt wird. Es wirkt durch eine Aktivierung der 5-HT4-Rezeptoren im Darm.

2 Chemie

Prucaloprid ist ein Derivat des Dihydrobenzofurans und weist somit im Grundgerüst eine Strukturähnlichkeit zum endogenen Liganden des 5-HT4-Rezeptors, dem Serotonin, auf. 

Die Summenformel lautet C18H26ClN3O3; die molare Masse liegt bei 367,9 g/mol. Der Octanol-Wasser-Koeffizient beträgt 2,56. Mit einem pKs-Wert von 8,5 ist die Verbindung basisch.[1]

3 Wirkmechanismus

Prucaloprid ist ein selektiver Agonist am 5-HT4-Rezeptor. Dieser Serotoninrezeptor wird in der Darmwand exprimiert und erhöht bei Aktivierung die Motilität des Magen-Darm-Traktes.

In hohen Dosen werden auch Dopaminrezeptoren gehemmt.[2]

4 Pharmakokinetik

Die Resorption erfolgt rasch innerhalb 2-3 Stunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Das Verteilungsvolumen wurde mit 567 Liter bestimmt. Prucaloprid wird zum Großteil unverändert renal ausgeschieden.

5 Indikation

  • symptomatische Behandlung chronischer Obstipation bei Erwachsenen, bei denen Laxantien keine ausreichende Wirkung zeigen.

6 Darreichungsform

Prucaloprid ist als Filmtablette mit 1 mg oder 2 mg Wirkstoff erhältlich.

7 Dosierung

Die Dosierung beträgt einmal 2 mg täglich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion beträgt die Initialdosis 1 mg. Falls nach 4 Wochen keine Besserung eingetreten ist, ist die Therapie neu zu evaluieren.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

Symptome einer Überdosierung sind Kopfschmerzen, Übelkeit und Durchfall. Die Behandlung erfolgt symptomatisch.

Es liegen nur wenige Daten zur Anwendung in der Schwangerschaft vor. Deshalb wird in diesem Fall von einer Anwendung abgeraten.

9 Wechselwirkungen

Prucaloprid hat keinen Einfluss auf die Expression von Cytochrom-P450-Monooxygenasen oder P-gp. Klinisch relevante Wechselwirkungen sind:

  • Anstieg der Plasmaspiegel von Erythromycin um 30% (Mechanismus ungeklärt)

10 Kontraindikationen

11 Quellen

  1. Prucaloprid in der pubcghem-Datenbank, aufgerufen am 26.07.2020
  2. Fachinformation zu Resolor 1 mg Filmtablette, gelbe Liste online, aufgerufen am 26.07.2020

Diese Seite wurde zuletzt am 26. Juli 2020 um 21:30 Uhr bearbeitet.

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