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Liraglutid

Handelsnamen: Victoza®, Saxenda®
Englisch: liraglutide


1 Definition

Liraglutid ist ein Antidiabetikum aus der Gruppe der GLP-1-Agonisten, das zur Therapie des Diabetes mellitus Typ 2 verwendet wird.

2 Chemie

Liraglutid hat die Summenformel C172H265N43O51 und ein Molekulargewicht von rund 3.750 Dalton. Es handelt sich um ein Analogon des GLP-1, welches zu 97% homolog zum körpereigenen Inkretin GLP-1 ist, wobei Liraglutid u.a zusätzlich einen Fettsäurerest trägt. Dadurch wird es stärker an Albumin gebunden und in geringerem Umfang von Dipeptidylpeptidase IV abgebaut. Durch diesen Mechanismus wird die Halbwertszeit stark verlängert.

3 Wirkmechanismus

Liraglutid aktiviert den GLP1-Rezeptor, wodurch die Insulinsekretion sowie die Insulinsynthese aus den Betazellen des Pankreas glukoseabhängig gefördert und gleichzeitig die Glukagonsekretion aus den Alpha-Zellen gesenkt wird. Außerdem wird die Magenentleerung verlangsamt und das Hungergefühl erniedrigt bzw. das Sättigungsgefühl erhöht. Diese Wirkungen werden durch eine Erhöhung des intrazellulären cAMP Spiegels über einen GS-Rezeptor ausgelöst.

Durch die beiden ersten Wirkungen wird der Blutzucker gesenkt und durch die beiden letzten die Nahrungsaufnahme gedrosselt. Die Eigenschaft von Liraglutid, die Insulinsekretion zu erhöhen, ist glukoseabhängig, da es bei einer Hypoglykämie sogar zu einer Verringerung der Insulinsekretion kommt ohne dabei die Glukagonsekretion zu beeinflussen. Dadurch treten Hypoglykämien vernachlässigbar selten auf.

4 Pharmakokinetik

Die hohe Plasmaproteinbindung von ca. 98% ermöglicht Liraglutid im Vergleich zum körpereigenen GLP-1 (HWZ von wenigen Minuten), eine stark verlängerte Halbwertszeit von 11-15 Stunden, was eine tägliche Einmalgabe möglich macht. So wie alle anderen GLP1-Agonisten muss auch Liraglutid parenteral verabreicht werden. Die maximale Plasmakonzentration wird nach subkutaner Gabe ca. 8-12 Stunden nach Verabreichung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 55%, die Clearance ca. 1,2 l/min.

5 Indikationen

Liraglutid wird als Reservetherapeutikum für die Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2 verwendet, wenn andere orale Antidiabetika unwirksam sind oder nicht gegeben werden können. Es wird subkutan einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Außerdem ist Liraglutid für die Behandlung von Adipositas ab einem BMI von 30 zugelassen und sollte dabei natürlich nur mit kalorienreduzierter Ernährung und erhöhter körperlicher Aktivität verordnet werden. Wenn gewichtsassoziierte Erkrankungen wie Typ-2-Diabetes, Hypertonie, Dyslipidämie u.a beim Patienten festgestellt werden, darf Liraglutid auch schon bei einem BMI von 27 verordnet werden.

6 Nebenwirkungen

Außerdem kann es zur Bildung inaktivierender Antikörper kommen bzw. zu allergischen Reaktionen.

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