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Liraglutid

Handelsnamen: Victoza®, Saxenda®
Englisch: liraglutide

1 Definition

Liraglutid ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der GLP-1-Agonisten, der als Antidiabetikum zur Therapie des Diabetes mellitus Typ 2 und zur Gewichtsreduktion bei Adipositas und Übergewicht verwendet wird.

2 Chemie

Liraglutid hat die Summenformel C172H265N43O51 und ein Molekülmasse von rund 3.750 Dalton. Es handelt sich um ein GLP-1-Analogon, welches zu 97 % homolog zum körpereigenen Inkretin GLP-1 ist, wobei Liraglutid u.a einen zusätzlichen Fettsäurerest trägt.

3 Wirkmechanismus

Liraglutid aktiviert den GLP1-Rezeptor, wodurch die Insulinsekretion sowie die Insulinsynthese aus den Betazellen des Pankreas gefördert und gleichzeitig die Glukagonsekretion aus den Alpha-Zellen gesenkt wird. Die Folge ist eine Absenkung des Blutzuckers. Die Erhöhung der Insulinsekretion ist dabei glukoseabhängig; bei einer Hypoglykämie kommt es sogar zu einer Verringerung der Insulinsekretion, ohne dabei die Glukagonsekretion zu beeinflussen. Dadurch treten Hypoglykämien seltener auf.

Außerdem wird die Magenentleerung verlangsamt und das Hungergefühl erniedrigt bzw. das Sättigungsgefühl erhöht. Diese Wirkungen werden durch eine Erhöhung des intrazellulären cAMP Spiegels über einen GS-Rezeptor ausgelöst. Dadurch wird die Nahrungsaufnahme gedrosselt.

4 Pharmakokinetik

Liraglutid besitzt eine hohe Plasmaproteinbindung von ca. 98 %. Dadurch wird es in geringerem Umfang von der Dipeptidylpeptidase IV abgebaut. Im Vergleich zum körpereigenen GLP-1 (Halbwertszeit von wenigen Minuten) besitzt Liraglutid daher eine stark verlängerte Halbwertszeit von ca. 13 Stunden, was eine tägliche Einmalgabe möglich macht.

So wie alle anderen GLP1-Agonisten muss auch Liraglutid parenteral verabreicht werden. Die maximale Plasmakonzentration wird nach subkutaner Gabe ca. 8-12 Stunden nach Verabreichung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 55 %, die Clearance ca. 1,2 l/min.

5 Indikationen

Liraglutid wird als Reservetherapeutikum für die Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2 verwendet, wenn andere orale Antidiabetika unwirksam sind oder nicht gegeben werden können. Es wird subkutan einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht.

Außerdem ist Liraglutid für die Behandlung einer Adipositas ab einem BMI von 30 zugelassen und sollte dabei natürlich nur mit kalorienreduzierter Ernährung und erhöhter körperlicher Aktivität verordnet werden. Wenn gewichtsassoziierte Erkrankungen wie Typ-2-Diabetes, Hypertonie oder Dyslipidämie beim Patienten festgestellt werden, darf Liraglutid auch schon bei einem BMI von 27 verordnet werden.

6 Nebenwirkungen

Außerdem kann es zur Bildung inaktivierender Antikörper bzw. zu allergischen Reaktionen kommen.

Diese Seite wurde zuletzt am 13. Mai 2020 um 11:31 Uhr bearbeitet.

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