Lefamulin

Lefamulin hemmt die bakterielle Proteinsynthese, indem es an die 50S-Untereinheit der Ribosomen bindet. Die Bindungsstelle unterscheidet sich von der anderer Antibiotika - Lefamulin bindet an das Zentrum der ribosomalen Peptidyltransferase.

Lefamulin wirkt bakteriostatisch auf grampositive Keime wie Streptococcus pneumoniae und Staphylococcus aureus und gramnegative Bakterien wie Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae und Chlamydophila pneumoniae. Unwirksam ist Lefamulin gegen Enterobakterien und Pseudomonas aeruginosa.

• Ambulant erworbene Pneumonie (CABP) bei erwachsenen Patienten, wenn andere Antibiotika nicht angezeigt sind oder nicht wirksam waren

• Filmtabletten mit 600 mg Lefamulin

Häufig auftretende Nebenwirkungen (≥ 1/100 to < 1/10) von Lefamulin sind:

• Kopfschmerzen
• Diarrhö
• Nausea
• Erbrechen
• Hypokaliämie
• QT-Verlängerung
• Insomnie
• Labor: Erhöhung von ALAT und ASAT

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfsstoffe
• Kardiale Vorerkrankungen (relevante Bradykardie, instabile Herzinsuffizienz, symptomatische ventrikuläre Arrhythmie, bekannte QT-Verlängerung)
• Gleichzeitige Gabe von
  • CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren
  • CYP3A4-Substraten, welche die QT-Dauer verlängern
  • CYP2C8-Substraten
  • Antiarrhythmika der Klasse IA und III, welche die QT-Dauer verlängern
• Elektrolytstörungen, insbesondere unkorrigierte Hypokaliämie

In den USA ist Lefamulin seit August 2019 unter dem Handelsnamen Xenleta zugelassen, in der EU seit Ende Juli 2020.