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Isoprenalin

Synonym: Isoproterenol
Englisch: isoprenaline, isoproterenol

1. Definition

Isoprenalin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der nicht-selektiven Betasympathomimetika.

2. Chemie

Isoprenalin ist ein synthetisches Derivat des Noradrenalins. Es hat die Summenformel C11H17NO3 und eine molekulare Masse von 211,3 g/mol. Im Arzneimittel liegt es als Isoprenalinhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.

3. Wirkmechanismus

Während das Noradrenalin eine weitgehende Spezifität für Alpha-Rezeptoren des adrenergen Systems aufweist, wirkt Isoprenalin durch den angelagerten Isopropyl-Substituenten an Beta-Rezeptoren.

Isoprenalin erregt sowohl die Beta-1- als auch die Beta-2-Rezeptoren. Die Wirkungen zeigen sich vor allem am kardiopulmonalen System. Es kommt zu einer Relaxation der Bronchialmuskulatur (Beta-2-Wirkung). Am Herzen wirkt Isoprenalin durch die Stimulation der Beta-1-Rezeptoren positiv chronotrop, inotrop, bathmotrop und dromotrop.

Durch die generelle Beta-Wirkung kommt es zu einer Dilatation der Gefäße mit Absenkung des diastolischen Blutdrucks. Der systolische Blutdruck steigt geringfügig an. Am Uterus bewirkt Isoprenalin eine Tokolyse.

Bei allergischen Reaktionen hemmt Isoprenalin die Freisetzung von Mediatorsubstanzen (z.B. Histamin).

4. Indikationen

Früher wurde Isoprenalin häufig als Aerosol zur Therapie des Asthma bronchiale eingesetzt. Hier wurde die Substanz jedoch durch spezifischere Beta-2-Sympathomimetika verdrängt und gilt mittlerweile als überholt. Selten findet Isoprenalin als Aerosol noch Anwendung bei der Behandlung von Pseudokrupp in der Pädiatrie.

I.v. wird Isoprenalin bei Herzstillstand oder bradykarden Herzrhythmusstörungen (z.B. AV-Block) sowie beim Adams-Stokes-Syndrom eingesetzt.

5. Darreichungsformen

Bei oraler Gabe ist Isoprenalin unwirksam. Es kann parenteral und als Aerosol appliziert werden.

6. Nebenwirkungen

Durch Isoprenalin verschlechtert sich der Wirkungsgrad der Herzarbeit, was zu Extrasystolen und pektanginösen Beschwerden führen kann. Die arrhythmiefördernde Wirkung wird durch Schilddrüsenhormone, trizyklische Antidepressiva und Halothan gesteigert.

7. Kontraindikationen

Isoprenalin sollte möglichst nicht zusammen mit Digitalispräparaten gegeben werden.

8. Zulassung

In Deutschland sind zur Zeit (2023) keine Fertigarzneimittel mit dem Wirkstoff Isoprenalin zugelassen. In der Schweiz bzw. in Österreich sind die Produkte Isoprel® bzw. Isoprenalin Macure® verfügbar.

Fachgebiete: Pharmakologie

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