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Liebe Autoren, Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 12. bis 27. Juni 2021 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 28. Juni könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben. Unser Tipp: Genießt die Sonne! Wir freuen uns auf jeden Fall, wenn ihr frisch erholt wiederkommt! Bis bald Euer Flexikon-Team

Inclisiran

Synonym: ALN-60212
Englisch: inclisiran

1 Definition

Inclisiran ist ein Arzneistoff aus der Klasse der PCSK9-Hemmer, der zur Senkung erhöhter LDL-Cholesterin-Werte eingesetzt wird.

2 Hintergrund

Inclisiran enthält zwei Bausteine: eine kurz Ribonukleinsäure (siRNA, small interfering RNA) und ein "tri-antennäres" N-Acetylgalactosamin, das die siRNA in die Zelle schleust. Die siRNA verbindet sich im Zellkern von Leberzellen mit der mRNA des PCSK-Gens und verhindert so, dass das Gen in ein Protein übersetzt wird. Diesen Vorgang bezeichnet man als RNA-Interferenz bzw. Gen-Silencing.

3 Darreichungsform

Inclisiran wird subkutan injiziert.

4 Klinik

Der Wirkstoff befindet sich zur Zeit (2020) in klinischer Prüfung. Nach einer Injektion konnte über 9 Monate eine durchschnittliche Senkung des LDL-Cholesterin um rund 40-50% erzielt werden.[1][2]

5 Zulassung

Der Wirkstoff ist zur Zeit (4/2020) noch nicht zugelassen. Die Zulassung in den USA wird im Laufe des Jahres 2020 erwartet. Die Substanz wurde ursprünglich von Alnylam Pharmaceuticals entwickelt. Später gingen die Rechte an The Medicines Company über. Dieses Unternehmen wurde wiederum für 9,7 Mrd US$ an Novartis verkauft.

6 Quellen

  1. Grunert D: Hypercholesterinämie: Neuer PCSK9-Inhibitor Inclisiran senkt LDL langfristig Dtsch Arztebl 2017; 114(25): A-1249 / B-1037 / C-1015
  2. N Engl J Med 2020; 382:1507-1519 DOI: 10.1056/NEJMoa1912387

Diese Seite wurde zuletzt am 1. Februar 2021 um 20:40 Uhr bearbeitet.

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