Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

PCSK9-Hemmer

Synonyme: PCSK9-Inhibitor
Englisch: PCSK9 inhibitor

1 Definition

PCSK9-Hemmer sind eine Gruppe von Lipidsenkern, deren Wirkung auf der Hemmung des Enzyms PCSK9 (Proproteinkonvertase Subtilisin Kexin Typ 9) beruht.

2 Hintergrund

Die derzeitig verfügbaren Wirkstoffe dieser Gruppe sind monoklonale Antikörper, die subkutan verabreicht werden und eine lange Halbwertszeit aufweisen. In klinischer Entwicklung befinden sich siRNA, welche die Transkription von PCSK9 durch RNA-Interferenz unterbinden.

3 Substanzen

3.1 Monoklonale Antikörper

3.2 siRNA

4 Wirkmechanismus

Die Serinprotease PCSK9 hat die Funktion, an LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen (Hepatozyten) zu binden und ihren Abbau in den Lysosomen zu fördern. PCSK9-Hemmer binden selektiv an die zirkulierende PCSK9 oder verhindern ihre Transkription in der Zelle. Dadurch kann das Enzym nicht mehr an die LDL-Rezeptoren binden. In der Folge vermindert sich der Abbau der LDL-Rezeptoren, so dass sich ihre Konzentration in der Zellmembran erhöht, was zu einer Reduktion von LDL-C (Low Density Lipoprotein Cholesterol) im Blut führt, da mehr LDL-C in die Leberzellen aufgenommen wird.

5 Wirkungen

PCSK9-Hemmer haben lipidsenkende Eigenschaften. Die Wirkstoffe führen zu einer ausgeprägten Senkung des LDL-Cholesterins im Blut und weisen additive Effekte zur Cholesterinsenkung anderer Wirkstoffgruppen (Statine) auf.

6 Indikationen

PCSK9-Hemmer kommen als Second-Line-Therapie bei Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie oder mit heterozygot familiärer oder gemischter Dyslipidämie zum Einsatz,

Die hohen Kosten der PCSK9-Hemmer (ca. 9.000 €/Jahr) machen diese Therapie zur Zeit (2017) zur Reserveoption.

7 Nebenwirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen an der Injektionsstelle. Weitere Nebenwirkungen können sein:

8 Kontraindikationen

PCSK9-Hemmer sind bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Gegenanzeigen finden sich in den Fachinformationen des jeweiligen Herstellers.

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

8 Wertungen (4.75 ø)

36.770 Aufrufe

Hast du eine allgemeine Frage?
Hast du eine Frage zum Inhalt?
Copyright ©2019 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: