Hydrocodon
Handelsnamen: Dicodid®, Hydrocodon Streuli® (Monopräparate), Vicodin® (Kombinationspräparat)
Synonyme: Dihydrocodeinon, 4,5-alpha-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-on (IUPAC)
Englisch: hydrocodone
Definition
Hydrocodon, auch Dihydrocodeinon, ist ein Wirkstoff aus der Klasse der Opioide. Das Dihydromorphinderivat wird als Antitussivum und in Kombinationspräparaten zur Behandlung mittelstarker bis starker Schmerzen verwendet.
Wirkmechanismus
Der Wirkmechanismus ist mit dem des Codein vergleichbar und in seiner Wirkpotenz geringfügig stärker. Die antitussive Wirkung rührt von einer Hemmung des Hustenzentrums im Stammhirn und/oder durch Blockade sogenannter Hustenrezeptoren der Bronchien her. Die analgetische Wirkung durch Agonismus am µ-Rezeptor ist vorrangig auf den Metaboliten Dihydromorphin zurückzuführen.
Pharmakokinetik
Nach enteraler Resorption unterliegt Hydrocodon einem First-Pass-Effekt (zu 30-40%), der eine Bioverfügbarkeit von 60-70% zulässt. Maximale Plasmaspiegel werden nach 30-60 min erreicht (der Wirkeintritt liegt bei etwa 15 min). Die terminale Halbwertzeit beträgt ca. 4 Stunden (die Wirkdauer liegt bei 4-6 Stunden). Die Elimination erfolgt überwiegend renal. 70% werden innerhalb von 24h ausgeschieden, wobei 50% dabei in unveränderter Form vorliegen. Als bedeutsamer Metabolit ist das analgetisch wirksame Dihydromorphin zu nennen.
Indikationen
- Schmerzen
- Husten
Da Hydrocodon zu Abhängigkeit führen kann, sollte es nur in schweren Fällen zur Hustenreizstillung verwendet werden.
Darreichungsformen
Hydrocodon kann als Tartrat oder Hydrochlorid oral als Tablette oder in Tropfenform eingenommen werden.
Dosierung
Die empfohlene Einzeldosis als Antitussivum liegt bei 5-10 mg (berechnet als Hydrocodontartrat) bei Bedarf, bis zu 3x täglich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Verlangsamung der Elimination zu berücksichtigen. Für die Kombinationsanalgetika ist die empfohlene Dosierung abhängig vom Kombinationspartner.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen entsprechen denen der Wirkstoffklasse (Opioidanalgetika). Häufig bis sehr häufig kommt es zu
- Somnolenz
- leichten Kopfschmerzen
- Benommenheit
- Nausea und Erbrechen
- Obstipation
- Spasmen des Sphincter oddi
Eine durch Überdosierung bedingte Atemdepression wird mit Naloxon behandelt.
Wechselwirkungen
- Sekretolytika: Hemmung der expektoranten Wirkung
- MAO-Hemmer: Verstärkung der zentralnervösen Wirkungen
- andere ZNS-gängige Stoffe wie Opioide, Histaminantagonisten oder Alkohol
Kontraindikationen
- Ateminsuffizienz, Asthma bronchiale und andere Einschränkungen der Atemfunktion
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Inhaltsstoffe
- Kinder bis zur Vollendung des 14. Lebensjahres
- gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern
- Spasmen, wie bei Ileus
- (ehemaliger) Opioidabusus oder -abhängigkeit
- Leberinsuffizienz und Pankreatitis
- Niereninsuffizienz
- Hypothyreose
- Koliken der Darmwege
Eine Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit und bei der Bedienung von Maschinen sollte berücksichtigt werden.
Gesetzeslage und Vertrieb
Aufgrund seines ausgeprägten Abhängigkeitspotenzials unterliegt Hydrocodon in Deutschland und der Schweiz dem Betäubungsmittelgesetz (Anlage III - verkehrsfähige und verschreibungsfähige Betäubungsmittel). Das Hydrocodon-haltige Präparat Dicodid® wird in Deutschland nicht mehr vertrieben.
Quellen
- Mutschler et al., Arzneimittelwirkungen: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie
- Gerdegen T et al.: Kurzlehrbuch Pharmakologie. 2. Auflage, 2010: Thieme Verlag