Ertugliflozin
Handelsname: Steglujan®
1. Definition
Ertugliflozin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antidiabetika. Er gehört zu den SGLT-2-Inhibitoren und wird zur Therapie des Typ-2-Diabetes eigesetzt.
In Deutschland gibt es bisher kein Monopräparat des Wirkstoffes. Steglujan® ist eine Kombination aus Ertugliflozin und dem DPP-4-Inhibitor Sitagliptin.
2. Chemie
3. Wirkmechanismus
Ertugliflozin hemmt selektiv den Natrium-Glukose-Cotransporter-2 (SGLT-2) am proximalen Tubulus des Nephrons. Dieses Transportprotein ist für die Reabsorption von Glukose in der Niere verantwortlich. Durch die medikamentöse Hemmung kommt es zu einer vermehrten Glukoseausscheidung über den Urin. Dadurch wird der Blutzuckerspiegel gesenkt und ein Kalorienverlust begünstigt. Die Wirkung ist unabhängig von Insulin und hat keinen Einfluss auf die Glukoseresorption im Darm.
4. Pharmakokinetik
Der Steady State wird bei einmal täglicher Gabe von Ertugliflozin nach 4 bis 6 Tagen erreicht. Maximale Plasmaspiegel lassen sich etwa 1 Stunde nach oraler Einnahme messen.
5. Indikation
- Zweitlinientherapie bei erwachsenen Typ-2-Diabetikern, wenn Diät und Bewegung den Blutzucker nicht ausreichend senken und die Anwendung von Metformin oder eines Sulfonylharnstoffs nicht möglich ist
6. Dosierung
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt einmal täglich 5 mg Ertugliflozin und 100 mg Sitagliptin. Wenn der Patient die Anfangsdosis verträgt, kann die Dosierung auf 15 mg Ertugliflozin/100 mg Sitagliptin einmal täglich gesteigert werden.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
7. Nebenwirkungen
Folgende Nebenwirkungen treten unter Ertugliflozin sehr häufig (≥ 1:10) oder häufig (≥ 1:100, < 1:10) auf:
- Infektionen: Harnwegsinfekte, Vaginale Pilzinfektionen, Balanitis
- Stoffwechsel: Hypoglykämie
- Nervensystem: Kopfschmerzen
- Gefäßsystem: Hypovolämie
- Allgemein: Durst
8. Wechselwirkungen
Ertugliflozin kann den diuretischen Effekt von Thiazid- und Schleifendiuretika verstärken und das Risiko einer Dehydrierung und Hypotonie erhöhen.
9. Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Schwangerschaft und Stillzeit
10. Besondere Hinweise
Unter der Einnahme von Ertugliflozin wurden seltene Fälle einer diabetischen Ketoazidose berichtet. Das Risiko einer Ketoazidose muss beim Auftreten unspezifischer Symptome wie Übelkeit oder Erbrechen in Betracht gezogen werden.
Die FDA warnt vor der sogenannten Fournier-Gangrän. Dabei handelt es sich um eine Entzündung des Genitals und/oder Perineums, die lebensbedrohlich sein kann. Entsprechende Warnhinweise sollen in die Fachinformationen aufgenommen werden.
11. Zulassung
Die Kombination Ertugliflozin/Sitagliptin ist in der EU seit 2018 zugelassen und wird von MSD vermarktet.
12. Kosten
Die Jahrestherapiekosten betragen pro Patient etwa 1.200 € in Kombination mit Metformin oder einem Sulfonylharnstoff.
13. Nutzenbewertung
Der Zusatznutzen einer Therapie mit Ertugliflozin wird vom G-BA aufgrund der vom IQWiG ausgewerteten Studienergebnisse wie folgt eingeordnet:
- kein Anhaltspunkt für einen Zusatznutzen von Ertugliflozin/Sitagliptin gegenüber der zweckmäßigen Vergleichstherapie
14. Quellen
- Ertugliflozin abgerufen am 15.10.2018
- https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/fda-warns-about-rare-occurrences-serious-infection-genital-area-sglt2-inhibitors-diabetes FDA warns about rare occurrences of a serious infection of the genital area with SGLT2 inhibitors for diabetes, abgerufen am 15.10.2018
- IQWiG-Berichte – Nr. 657 Ertugliflozin/Sitagliptin (Diabetes mellitus Typ 2) Nutzenbewertung gemäß § 35a SGB V abgerufen am 15.10.2018